Dekstrometorfan
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene | |
Data klinis | |
Nama dagang | Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682492 |
Kat. kehamilan | A(AU) C(US) |
Status hukum | Apotek saja (S2) (AU) OTC (CA) GSL (UK) OTC (US) |
Kemungkinan ketergantungan |
Low |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 11%[1] |
Metabolisme | Hepatic (liver) enzymes: major CYP2D6, minor CYP3A4, and minor CYP3A5 |
Waktu paruh | 2-4 hours (extensive metabolisers); 24 hours (poor metabolisers)[2] |
Ekskresi | Renal |
Pengenal | |
Nomor CAS | 125-71-3 |
Kode ATC | R05DA09 |
PubChem | CID 15978238 |
Ligan IUPHAR | 6953 |
DrugBank | DB00514 |
ChemSpider | 13109865 |
UNII | 7355X3ROTS |
KEGG | D03742 |
ChEBI | CHEBI:4470 |
ChEMBL | CHEMBL52440 |
Data kimia | |
Rumus | C18H25NO |
Massa mol. | 271.40 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Data fisik | |
Titik lebur | 111 °C (232 °F) |
Dextromethorphan (DXM atau DM) adalah obat dari kelas morphinan dengan sedatif, disosiatif, dan stimulan (pada dosis tinggi). Obat ini tidak cocok untuk menyembuhkan batuk jangka panjang. Jenis batuk yang mengeluarkan dahak sebaiknya tidak menggunakan obat ini.
Penggunaan medis
Penekan batuk
Penggunaan utama dari Dextromethorphan adalah sebagai penekan batuk, untuk bantuan sementara dari batuk yang disebabkan oleh iritasi bronkial (biasanya disertai flu dan pilek), serta batuk yang dihasilkan dari iritasi partikel yang terhirup.
Efek samping
efek samping penggunaan Dextromethorphan dapat mencakup:[3]
Pada dosis normal:
- Tubuh ruam / gatal
- Mual
- Muntah
- Mengantuk
- Pusing
- Sembelit
- Diare
- Sedasi
- Kebingungan
- Gugup
- Halusinasi mata tertutup
Efek samping yang jarang termasuk depresi pernafasan. Pada dosis tiga sampai 10 kali dosis yang dianjurkan terapi: [4]
- Euforia
- Energi meningkat
- Peningkatan kepercayaan
- Mual ringan
- Gelisah
- Insomnia
- "Mempercepat" / berbicara cepat
- Perasaan meningkatkan kekuatan
- Pembesaran pupil / mata berkaca-kaca (tapi tidak merah)
Pada dosis 15-75 kali dari dosis terapi yang dianjurkan: [4]
- Halusinasi
- Pemisahan
- Muntah
- Penglihatan kabur dan / atau penglihatan ganda
- Mata merah
- Berkeringat
- Demam
- Bruxia
- Hipotensi
- Hipertensi
- Takikardia
- Diare
- Retensi urin
- Otot kejang
- Sedasi
- Euforia
- Parestesia
- Penglihatan kabur
- Ketidakmampuan untuk memfokuskan mata
- Ruam kulit
Kontraindikasi
Karena dekstrometorfan dapat memicu pelepasan histamin (reaksi alergi), anak-anak atopik, yang sangat rentan terhadap reaksi alergi, harus diberikan dekstrometorfan hanya jika benar-benar diperlukan, dan hanya di bawah pengawasan ketat dari profesional kesehatan.[3]
Sejarah
The racemic senyawa induk racemorphan pertama kali dijelaskan dalam aplikasi paten Swiss dan AS dari Hoffmann-La Roche pada tahun 1946 dan 1947, masing-masing; paten diberikan pada tahun 1950.[5] Sebuah resolusi dari dua isomer dari racemorphan dengan tartaric acid diterbitkan pada tahun 1952,[5] dan DXM telah berhasil diuji pada tahun 1954 sebagai bagian dari Angkatan Laut AS dan CIA - penelitian tentang pengganti non adiktif untuk didanai codeine.[6] Dextromethorphan telah disetujui oleh FDA pada tahun 1958 sebagai antitusif.[5] Seperti yang diharapkan, Dextromethorphan adalah solusi untuk beberapa masalah yang terkait dengan penggunaan kodein fosfat sebagai penekan batuk, seperti obat penenang dan ketergantungan opioid, tapi seperti anestesi phencyclidine disosiatif dan ketamin, Dextromethorphan kemudian menjadi terkait dengan penggunaan non medis.[7][5]
Di Indonesia, Badan Pengawas Obat dan Makanan (BPOM-RI) melarang komponen tunggal penjualan obat dextromethorphan dengan atau tanpa resep. Indonesia adalah satu-satunya negara di dunia yang membuat komponen tunggal dekstrometorfan ilegal bahkan dengan resep dokter.
Referensi
- ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). "Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5): 337–41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. PMID 15500572.
- ^ "Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diakses tanggal 15 April 2014.
- ^ a b "Dextromethorphan".
- ^ a b "Teen Drug Abuse: Cough Medicine and DXM (Dextromethorphan)". webmd.
- ^ a b c d Morris, Hamilton; Wallach, Jason (2014). "From PCP to MXE: A comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs". Drug Testing and Analysis. 6 (7–8): 614. doi:10.1002/dta.1620. PMID 24678061.
- ^ "Memorandum for the Secretary of Defense" (PDF). Diakses tanggal 2013-07-28.
- ^ "Dextromethorphan (DXM)". Cesar.umd.edu. Diakses tanggal 2013-07-28.