Lihat sumber Propofol

{{distinguish|Profadol|Propanol|Propranolol}}
{{Use dmy dates|date=January 2017}}
{{drugbox
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 456484691
| drug_name =
| IUPAC_name = 2,6-diisopropilfenol
| image = Propofol.svg
| image2 = Propofol molecule ball.png 
| alt2 = Model bola-dan-pasak dari propofol

<!--Clinical data-->
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|Propofol}}
| pregnancy_AU = C
| pregnancy_US = B
| addiction_liability = Moderate<ref name="What the ΔFosB?">{{cite journal | author = Ruffle JK | title = Molecular neurobiology of addiction: what's all the (Δ)FosB about? | journal = Am J Drug Alcohol Abuse | volume = 40 | issue = 6 | pages = 428–437 | date = November 2014 | pmid = 25083822 | doi = 10.3109/00952990.2014.933840 | quote=Propofol is a general anaesthetic, however its abuse for recreational purpose has been documented (120). Using control drugs implicated in both ΔFosB induction and addiction (ethanol and nicotine), similar ΔFosB expression was apparent when propofol was given to rats. Moreover, this cascade was shown to act via the dopamine D1 receptor in the NAc, suggesting that propofol has abuse potential (119)}}</ref>
| dependency_liability = Fisik: sangat rendah ([[kejang]])<!-- PMID 21393090 --><br />Psychological: no data
| legal_AU = S4
| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = [[Infus|Intravena]]

<!-- kinetics -->
| bioavailability = NA
| protein_bound = 95–99%
| metabolism = [[Hati]] [[glukuronidasi]]
| excretion = [[Hati]]
| elimination_half-life = 1.5–31 jam<ref name=AHFS2016/>
| onset       = 15–30 detik<ref name=AHFS2016/>
| duration_of_action= ~5–10 menit<ref name=AHFS2016/>

<!-- identifiers -->
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = YI7VU623SF
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00549
| IUPHAR_ligand = 5464
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 526
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number = 2078-54-8
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 4774
| ATC_prefix = N01
| ATC_suffix = AX10
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 44915
| PubChem = 4943
| SMILES = CC(C)c1cccc(c1O)C(C)C
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00818

<!-- physical/chem properties-->
| C=12 | H=18 | O=1
| molecular_weight = 178.271&nbsp;g/mol
}}
<!-- Definition and medical uses -->
'''Propofol''', diperdagangkan sebagai '''Diprivan''' diantara lainnya, adalah suatu obat yang bekerja-singkat yang berdampak pada berkurangnya tingkat kesadaran dan [[amnesia|berkurangnya ingatan pada saat pemakaian]].<ref name=AHFS2016>{{cite web|title=Propofol|url=http://www.drugs.com/monograph/Propofol.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=21 January 2017}}</ref> Penggunaannya termasuk awal dan pemeliharaan [[anestesi]] umum, sedasi untuk [[ventilasi mekanis]], dan [[obat penenang]] prosedural.<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Obat ini juga digunakan untuk [[status epileptikus]] jika obat lain tidak berhasil.<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Obat ini dibersikan [[infus|secara intravena]].<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Efek maksimalnya memerlukan waktu sekitar dua menit dan biasanya berlangsung lima sampai sepuluh menit.<ref name=AHFS2016/>

<!-- Side effects and mechanisms -->
Efek samping yang umum termasuk [[aritmia|denyut jantung tidak teratur]], [[tekanan darah rendah]], sensasi terbakar di tempat suntikan, dan [[apnea|berhenti bernafas]].<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Efek samping serius lainnya yang dapat terjadi seperti [[kejang]], infeksi dengan penggunaan yang tidak semestinya, [[kecanduan]], dan [[sindrom infus propofol]] dengan penggunaan jangka panjang.<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Obat ini nampaknya aman digunakan selama [[kehamilan]] namun belum dipelajari dengan baik pada kelompok ini.<!-- <ref name=AHFS2016/> --> Namun, tidak dianjurkan selama [[operasi caesar]].<ref name=AHFS2016/> Propofol bukan merupakan [[analgesik|obat penghilang rasa sakit]], sehingga [[opioid]] seperti [[morfin]] juga dapat digunakan.<ref name=cpaedpap>{{cite journal | last1 = Miner | first1 = JR | last2 = Burton | first2 = JH | date = August 2007 | title = Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol | url = | journal = Annals of Emergency Medicine | volume = 50 | issue = 2| pages = 182–7 | doi=10.1016/j.annemergmed.2006.12.017 | pmid=17321006}}</ref> Apakah atau tidak mereka selalu dibutuhkan tidak begitu jelas.<ref>{{cite journal|last1=Wakai|first1=A|last2=Blackburn|first2=C|last3=McCabe|first3=A|last4=Reece|first4=E|last5=O'Connor|first5=G|last6=Glasheen|first6=J|last7=Staunton|first7=P|last8=Cronin|first8=J|last9=Sampson|first9=C|last10=McCoy|first10=SC|last11=O'Sullivan|first11=R|last12=Cummins|first12=F|title=The use of propofol for procedural sedation in emergency departments.|journal=The Cochrane database of systematic reviews|date=29 July 2015|volume=7|pages=CD007399|pmid=26222247|doi=10.1002/14651858.CD007399.pub2}}</ref> Propofol diyakini bekerja setidaknya sebagian melalui reseptor untuk [[neurotransmitter GABA|GABA]].<ref name=AHFS2016/>

<!-- History, society and culture -->
Propofol ditemukan pada tahun 1977.<ref>{{cite book|title=Miller's Anesthesia|date=2014|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=9780323280112|page=920|edition=8|url=https://books.google.co.jp/books?id=L2ckBQAAQBAJ&pg=PA920}}</ref> Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], sebagai obat yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem [[kesehatan]].<ref name=WHO19th>{{cite web|title=WHO Model List of Essential Medicines (19th List)|url=http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|work=World Health Organization|accessdate=8 December 2016|date=April 2015}}</ref> Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].<ref name=AHFS2016/> Harga grosirnya di [[negara berkembang]] adalah antara 0.61 dan 8.50 USD per vial.<ref>{{cite web|title=Propofol|url=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=PRO10A&s_year=2014&year=2014&str=10%20mg%2Fml&desc=Propofol&pack=new&frm=VIAL&rte=INJ&class_code2=01%2E1%2E2%2E&supplement=&class_name=%2801%2E1%2E2%2E%29Injectable%20medicines%3Cbr%3E|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=23 January 2016}}</ref> Obat ini dirujuk sebagai '''susu amnesia''' (plesetan dari [[susu magnesia]]) karena penampilanya yang seperti susu saat preparasi intravena.<ref name=Euliano>{{cite book |vauthors=Euliano TY,  JS |chapter=A brief pharmacology related to anesthesia |chapterurl=https://books.google.com/books?id=Cn1_2UwilycC&pg=PA173 |title=Essential anesthesia: from science to practice  |publisher=Cambridge University Press |location=Cambridge, UK |year=2004 |page=173 |isbn=0-521-53600-6 |accessdate=2 June 2009}}</ref><ref>{{cite book|last1=MD|first1=David M. Novick|title=A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating|date=2017|publisher=Rowman & Littlefield|isbn=9781442271999|page=15|url=https://books.google.ca/books?id=N-ElDgAAQBAJ&pg=PA15|language=en}}</ref> Propofol juga digunakan dalam [[kedokteran hewan]].<ref>{{cite book|title=Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician|date=2013|publisher=Wiley|location=Hoboken|isbn=9781118694800|url=https://books.google.ca/books?id=ykU2BVvPaTgC&pg=PT129|chapter=Anesthesia Medications}}</ref>

== Kimia ==
[[Berkas:Propofol.jpg|thumb|160px|left|Sebuah ampul 20-ml berisi emulsi 1% propofol, seperti dijual di Australia oleh [[Sandoz]]|alt=Vial besar berisi cairan putih susu]]
Propofol pada awalnya dikembangkan di Inggris oleh [[Imperial Chemical Industries]] sebagai ICI 35868. Uji klinis dilakukan pada tahun 1977, dengan menggunakan bentuk yang dilarutkan dalam [[kremofor EL]]. Namun, karena [[anafilaksis]]nya terhadap kremophor, formulasi ini ditarik dari pasaran dan kemudian diformulasikan ulang sebagai [[emulsi]] campuran minyak kedelai / propofol dalam air. Formulasi emulsi itu diluncurkan kembali pada tahun 1986 oleh ICI (sekarang [[AstraZeneca]]) dengan nama merek Diprivan. Persiapan yang tersedia saat ini adalah 1% propofol, 10% [[minyak kedelai]], dan 1.2% [[lesitin telur|fosfolipid telur]] dimurnikan sebagai pengemulsi, dengan 2.25% [[gliserol]] sebagai agen pengaduk tonisitas, dan [[natrium hidroksida]] untuk mengatur pH. Diprivan mengandung EDTA, agen kelasi umum, yang juga bertindak sendiri (bakteriostatik terhadap beberapa bakteri) dan secara sinergis dengan beberapa agen antimikroba lainnya. Formulasi generik yang lebih baru mengandung [[natrium metabisulfit]] atau [[benzil alkohol]] sebagai agen antimikroba. Emulsi propofol adalah cairan putih yang sangat buram karena serpihan cahaya dari tetesan minyak kecil (kira-kira 150 nm) yang dikandungnya.

Bentuk [[prodrug]]nya yang larut dalam air, [[fospropofol]], baru-baru ini dikembangkan dan diuji dengan hasil positif. Fospropofol dipecah dengan cepat oleh enzim [[alkalin fosfatase]] untuk membentuk propofol. Dipasarkan sebagai Lusedra, formulasi baru ini mungkin tidak menimbulkan rasa sakit di tempat suntikan yang sering terjadi dengan bentuk obat tradisional. [[Food and Drug Administration]] Amerika Serikat menyetujui produk tersebut di tahun 2008.<ref>{{cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.DrugDetails |title=Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products |publisher=Accessdata.fda.gov |accessdate=8 Juni 2013}}</ref>Namun fospropofol adalah senyawa terkendali Schedule IV dengan DEA [[ACSCN]] 2138 di Amerika Serikat tidak seperti propofol.<ref>http://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/d_cs_drugcode.pdf pp. 3. Diakses tanggal 23 Januari 2016</ref>

== Pengembangan ==
Dengan penggabungan unit [[azobenzena]], sebuah versi propofol yang dapat dipotret (AP2) dikembangkan pada tahun 2012 yang memungkinkan pengendalian optik dari [[reseptor GABAA|reseptor GABA<sub>A</sub>]] dengan cahaya.<ref name="anie201205475">{{cite journal  |vauthors=Stein M, etal |title=Azo-Propofols: Photochromic Potentiators of GABAA Receptors |journal=Angewandte Chemie International Edition |volume=51 |issue=42 |pages=15000–4 |date=September 2012 |pmid=22968919 |doi= 10.1002/anie.201205475|pmc=3606271}}</ref> Pada tahun 2013, situs pengikatan propofol pada reseptor GABA<sub>A</sub> mamalia telah diidentifikasi dengan fotolabel menggunakan turunan [[diazirina]].<ref name="nchembio.1340">{{cite journal |author=Yip G, Z.-W Chen, Edge C J, Smith E H, Dickinson R, Hohenester, E, Townsend R R, Fuchs K, Sieghart W, Evers A S, Franks N P|title=A propofol binding site on mammalian GABAAreceptors identified by photolabeling |journal=Nature Chemical Biology |volume= 9|issue= 11|pages=715–720|date=September 2013 |doi= 10.1038/nchembio.1340|pmid=24056400 |pmc=3951778}}</ref> Selain itu, ditunjukkan bahwa polimer [[hialuronan]] yang terdapat dalam [[sinovia]] dapat dilindungi dari [[radikal bebas]] [[sinovia]] oleh propofol.<ref name="kvam">{{cite journal |vauthors=Kvam C, Granese D, Flaibani A, Pollesello P, Paoletti S |title=Hyaluronan can be protected from free-radical depolymerization by 2, 6-diisopropylphenol, a novel radical scavenger |journal=Biochem. Biophys. Res. Comm. |volume=193 |issue=3 |pages=927–33 |year=1993 |pmid=8391811 |doi= 10.1006/bbrc.1993.1714|url=}}</ref>

Propofol adalah salah satu bahan kimia yang digunakan dalam pembuatan [[Avasamibe]] (penghambat ACAT).

== Referensi ==
{{Reflist|30em}}

== Pranala luar ==
{{Commons category}}
* [http://www.diprivan.com/ Situs web Diprivan] dijalankan oleh [[AstraZeneca]]
* [http://www.drugs.com/MMX/Propofol.html Informasi farmasi detail]
* [http://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/dpdirect.jsp?name=Propofol U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Propofol]

{{GABAAR PAMs}}

[[Kategori:AstraZeneca]]
[[Kategori:Anestesi]]
[[Kategori:Fenol]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
[[Kategori:RTT]]