Antihistamin: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
18.480 suntingan
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
18.480 suntingan
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Baris 39: Baris 39:
====Daftar antagonis H1/agonis terbalik====
====Daftar antagonis H1/agonis terbalik====
*[[Akrivastin]]
*[[Akrivastin]]
*[[Alimemazin]] (fenotiazin yang digunakan sebagai antipruritus, antiemetik, dan sedatif)
*[[Alimemazin]] (fenotiazin yang digunakan sebagai [[antipruritik]], [[Antimuntah|antiemetik]], dan sedatif)
*Amitriptilin (antidepresan trisiklik)
*[[Amitriptilin]] (antidepresan trisiklik)
*Amoxapine (antidepresan trisiklik)
*[[Amoksapin]] (antidepresan trisiklik)
*Aripiprazole (antipsikotik atipikal)
*[[Aripiprazol]] (antipsikotik atipikal)
*[[Azelastin]]
*Azelastine
*Bilastin
*[[Bilastin]]
*[[Bromodifenhidramin]]
*Bromodiphenhydramine
*Bromfeniramin
*[[Bromfeniramin]]
*[[Buklizin]]
*Buclizine
*karbinoksamin
*[[karbinoksamin]]
*[[Setirizin]]
*[[Setirizin]]
*Klofedianol
*[[Klofedianol]]
*Klorodifenhidramin [12]
*[[Klorodifenhidramin]] [12]
*[[Klorfenamin]]
*Klorfeniramin
*Klorpromazin (antipsikotik tipikal potensi rendah, juga digunakan sebagai antiemetik)
*[[Klorpromazin]] (antipsikotik tipikal potensi rendah, juga digunakan sebagai antiemetik)
*Klorprotiksen (antipsikotik tipikal potensi rendah)
*[[Klorprotiksen]] (antipsikotik tipikal potensi rendah)
*Kloropiramin (antihistamin generasi pertama yang dipasarkan di Eropa Timur)
*[[Kloropiramin]] (antihistamin generasi pertama yang dipasarkan di Eropa Timur)
*[[Sinarizin]] (juga digunakan untuk mabuk perjalanan dan vertigo)
*[[Sinarizin]] (juga digunakan untuk [[mabuk gerak]] dan [[vertigo]])
*Klemastin
*[[Klemastin]]
*Klomipramin (antidepresan trisiklik)
*[[Klomipramin]] (antidepresan trisiklik)
*Klozapin (antipsikotik atipikal)
*[[Klozapin]] (antipsikotik atipikal)
*Siklizin
*[[Siklizin]]
*Siproheptadin
*[[Siproheptadin]]
*Desloratadin
*[[Desloratadin]]
*Deksbromfeniramin
*[[Deksbromfeniramin]]
*Deksklorfeniramin
*[[Deksklorfeniramin]]
*Dimenhydrinate (digunakan sebagai antiemetik dan mabuk perjalanan)
*[[Dimenhidrinat]] (digunakan sebagai antiemetik dan mabuk gerak)
*[[Dimetinden]]
*Dimetindene
*Difenhidramin
*[[Difenhidramin]]
*Dosulepin (antidepresan trisiklik)
*[[Dosulepin]] (antidepresan trisiklik)
*Doxepin (antidepresan trisiklik)
*[[Doksepin]] (antidepresan trisiklik)
*[[Doksilamin]] (paling umum digunakan sebagai obat penenang yang dijual bebas)
*[[Doksilamin]] (paling umum digunakan sebagai sedatif yang dijual bebas)
*Ebastine
*Ebastine
*Embramin
*Embramin

Revisi per 20 Mei 2024 11.49

Antihistamin
Kelas obat-obatan
Diagram struktur histamin
Struktur histamin
Pengenal kelas
Pengucapan/ˌæn.tiˈhɪs.tə.miːn/
Kode ATCR06
Mekanisme aksi
Target biologisReseptor histamin
Pranala luar
MeSHD006633
Dalam Wikidata

Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya.[1] Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan.[1] Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping.[1] Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari.[1] Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek.[1] Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah.[1] Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.[1]

Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh.[2] Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H1 bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H1 dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H2 yang terikat pada reseptor histamin H2 di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.

Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin.[3][2][4][5] Hanya beberapa antihistamin-H1 yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik.[2][5]

Macam-macam Obat Antihistamin

Antihistamin H1

Antihistamin H1 mengacu pada senyawa yang menghambat aktivitas reseptor H1.[4][5] Karena reseptor H1 menunjukkan aktivitas konstitutif, antihistamin H1 dapat berupa antagonis reseptor netral atau agonis terbalik. Biasanya, histamin berikatan dengan reseptor H1 dan meningkatkan aktivitas reseptor; antagonis reseptor bekerja dengan mengikat reseptor dan menghalangi aktivasi reseptor oleh histamin; sebagai perbandingan, agonis terbalik berikatan dengan reseptor dan keduanya memblokir pengikatan histamin, dan mengurangi aktivitas konstitutifnya, sebuah efek yang berlawanan dengan efek histamin. Kebanyakan antihistamin merupakan agonis terbalik pada reseptor H1, namun sebelumnya dianggap sebagai antagonis.[11]

Secara klinis, antihistamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi dan gangguan terkait sel mast. Sedasi adalah efek samping umum dari antihistamin H1 yang mudah melewati sawar darah-otak; beberapa obat ini, seperti diphenhydramine dan doxylamine, dapat digunakan untuk mengobati insomnia. Antihistamin H1 juga dapat mengurangi peradangan, karena ekspresi NF-κB, faktor transkripsi yang mengatur proses inflamasi, dipromosikan oleh aktivitas konstitutif reseptor dan pengikatan agonis (yaitu histamin) pada reseptor H1.

Kombinasi dari efek-efek ini, dan dalam beberapa kasus juga efek metabolik, menyebabkan sebagian besar antihistamin generasi pertama memiliki efek hemat analgesik (memperkuat) pada analgesik opioid dan pada tingkat tertentu juga pada analgesik non-opioid. Antihistamin yang paling umum digunakan untuk tujuan ini termasuk hidroksizin, prometazin (induksi enzim terutama membantu kodein dan obat opioid serupa), feniltoloxamine, orphenadrine, dan tripelennamine; beberapa mungkin juga memiliki sifat analgesik intrinsiknya sendiri, orphenadrine sebagai contohnya.

Antihistamin generasi kedua lebih sedikit melintasi sawar darah-otak dibandingkan antihistamin generasi pertama. Obat ini meminimalkan efek sedasi karena efeknya yang terfokus pada reseptor histamin perifer. Namun, pada dosis tinggi antihistamin generasi kedua akan mulai bekerja pada sistem saraf pusat dan dengan demikian dapat menyebabkan kantuk bila tertelan dalam jumlah yang lebih banyak.

Daftar antagonis H1/agonis terbalik

Penggunaan medis

Histamin menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk keluar dari kapiler ke jaringan, yang mengarah ke gejala klasik dari reaksi alergi — hidung dan mata berair. Histamin juga mempromosikan angiogenesis.[6]

Antihistamin menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan) dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan sel mast.

Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada reseptor-H1.[2][7] Pada tahun 2014 antihistamin seperti desloratadin ditemukan efektif sebagai pembantu untuk pengobatan standar jerawat karena sifat anti-inflamasinya serta kemampuan mereka untuk menekan produksi sebum.[8][9]

Lihat pula

Referensi

  1. ^ a b c d e f g Consumer Reports (2013), Using Antihistamines to Treat Allergies, Hay Fever, & Hives - Comparing Effectiveness, Safety, and Price (PDF), Yonkers, New York: Consumer Reports, diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2017-05-17, diakses tanggal 2018-07-11 
  2. ^ a b c d Canonica GW, Blaiss M (2011). "Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence". World Allergy Organ J. 4 (2): 47–53. doi:10.1097/WOX.0b013e3182093e19. PMC 3500039 alt=Dapat diakses gratis. PMID 23268457. The H1-receptor is a transmembrane protein belonging to the G-protein coupled receptor family. Signal transduction from the extracellular to the intracellular environment occurs as the GCPR becomes activated after binding of a specific ligand or agonist. A subunit of the G-protein subsequently dissociates and affects intracellular messaging including downstream signaling accomplished through various intermediaries such as cyclic AMP, cyclic GMP, calcium, and nuclear factor kappa B (NF-κB), a ubiquitous transcription factor thought to play an important role in immune-cell chemotaxis, proinflammatory cytokine production, expression of cell adhesion molecules, and other allergic and inflammatory conditions.1,8,12,30–32 ... For example, the H1-receptor promotes NF-κB in both a constitutive and agonist-dependent manner and all clinically available H1-antihistamines inhibit constitutive H1-receptor-mediated NF-κB production ...
    Importantly, because antihistamines can theoretically behave as inverse agonists or neutral antagonists, they are more properly described as H1-antihistamines rather than H1-receptor antagonists.15     
  3. ^ Panula P, Chazot PL, Cowart M, et al. (2015). "International Union of Basic and Clinical Pharmacology. XCVIII. Histamine Receptors". Pharmacol. Rev. 67 (3): 601–55. doi:10.1124/pr.114.010249. PMC 4485016 alt=Dapat diakses gratis. PMID 26084539. 
  4. ^ Leurs R, Church MK, Taglialatela M (April 2002). "H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects". Clinical and Experimental Allergy. 32 (4): 489–98. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID 11972592. 
  5. ^ a b "H1 receptor". IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology. Diakses tanggal 8 Oktober 2015. 
  6. ^ Norrby K (1995). "Evidence of a dual role of endogenous histamine in angiogenesis". Int J Exp Pathol. 76 (2): 87–92. PMC 1997159 alt=Dapat diakses gratis. PMID 7540412. 
  7. ^ Monroe EW, Daly AF, Shalhoub RF (February 1997). "Appraisal of the validity of histamine-induced wheal and flare to predict the clinical efficacy of antihistamines". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 99 (2): S798–806. doi:10.1016/s0091-6749(97)70128-3. PMID 9042073. 
  8. ^ Lee HE, Chang IK, Lee Y, Kim CD, Seo YJ, Lee JH, Im M (2014). "Effect of antihistamine as an adjuvant treatment of isotretinoin in acne: a randomized, controlled comparative study". J Eur Acad Dermatol Venereol. 28 (12): 1654–60. doi:10.1111/jdv.12403. PMID 25081735. 
  9. ^ Layton AM (2016). "Top Ten List of Clinical Pearls in the Treatment of Acne Vulgaris". Dermatol Clin. 34 (2): 147–57. doi:10.1016/j.det.2015.11.008. PMID 27015774. 

Pranala luar


Wikimedia Commons memiliki media mengenai Antihistamines.
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Antihistamin&oldid=25736224"