Antagonis kalsium: Perbedaan antara revisi

Jelajahi riwayat secara interaktif

← Revisi sebelumnya

Konten dihapus Konten ditambahkan

VisualTeks wiki

Sebaris

Revisi terkini sejak 7 Januari 2024 11.14

Mengalihkan ke:

Penghalang saluran kalsium

@@ Baris 1: / Baris 1: @@
+#ALIH [[Penghalang saluran kalsium]]
-{{Infobox drug class
-| Name              = Pengeblok saluran kalsium
-| Alt               =
-| Caption           =
-| Use               = [[Hipertensi]], [[aritmia jantung|aritmia]], [[sakit kepala cluster]]<ref name="Tfelt09">{{cite journal |last1=Tfelt-Hansen |first1=P |last2=Tfelt-Hansen |first2=J |year=2009 |title=Verapamil for cluster headache. Clinical pharmacology and possible mode of action |journal=Headache. Review |volume=49 |issue=1 |pages=117–25 |doi=10.1111/j.1526-4610.2008.01298.x |pmid=19125880 }}</ref>
-| Biological_target =
-| ATC_prefix        = C08
-| MeshID            = D002121
-| Drugs.com         =
-| Consumer_Reports  =
-| medicinenet       =
-| rxlist            =
-}}
-'''Pengeblok saluran kalsium''', juga disebut '''''calcium channel blockers''''' ('''CCB'''), adalah golongan obat yang menghambat pergerakan [[kalsium]] ({{chem|Ca|2+}}) melalui [[saluran kalsium]].<ref>{{DorlandsDict|nine/20112461|calcium channel blocker}}</ref> Pengeblok saluran kalsium digunakan sebagai obat untuk menurunkan [[tekanan darah]] pada pasien yang mengalami [[hipertensi]]. Pengeblok saluran kalsium juga dapat menangani [[sindrom Raynaud]] (penyempitan pembuluh darah akibat dingin atau stres), [[angina]], dan [[aritmia]].<ref>{{Cite web|url=https://www.alodokter.com/antagonis-kalsium|title=Antagonis Kalsium|date=2018-02-22|website=Alodokter|access-date=2020-03-08}}</ref> CCB sangat efektif terhadap kekakuan pembuluh darah besar, salah satu penyebab umum peningkatan [[Sistolik|tekanan]] darah [[sistolik]] pada [[Perawatan Lansia|pasien usia lanjut]].<ref name="nps01">{{Cite journal|last=Nelson M|year=2010|title=Drug treatment of elevated blood pressure|url=http://www.australianprescriber.com/upload/pdf/articles/1120.pdf|journal=Australian Prescriber|volume=33|issue=4|pages=108–12|doi=10.18773/austprescr.2010.055|archive-url=https://web.archive.org/web/20120310111207/http://www.australianprescriber.com/upload/pdf/articles/1120.pdf|archive-date=2012-03-10|access-date=2012-07-09|url-status=dead}}</ref> Pengeblok saluran kalsium juga sering digunakan untuk mengubah [[Detak jantung|denyut jantung]] (terutama dari [[fibrilasi atrium]]), untuk mencegah [[Vasospasme serebral|vasospasme]] perifer dan [[Vasospasme serebral|serebral]], dan untuk mengurangi [[Nyeri dada|nyeri dada yang]] disebabkan oleh [[angina pektoris]].
-Efek samping yang dapat timbul dari pengeblok saluran kalsium meliputi [[sembelit]], [[edema periferal]] (yang bisa muncul pada 70% pengguna obat),<ref name="Sica 2003 pp. 291–295">{{cite journal | last=Sica | first=Domenic A. | title=Calcium Channel Blocker‐Related Peripheral Edema: Can It Be Resolved? | journal=The Journal of Clinical Hypertension | publisher=Wiley | volume=5 | issue=4 | year=2003 | issn=1524-6175 | doi=10.1111/j.1524-6175.2003.02402.x | pages=291–295}}</ref> serta membesarnya [[gusi]].
-[[Saluran kalsium bergantung tegangan]] [[Saluran kalsium tipe-N|tipe-N]], [[Saluran kalsium tipe-N|tipe-]][[Saluran kalsium tipe-L|L]], dan [[Saluran kalsium tipe-T|tipe-T]] terdapat di [[zona glomerulosa]] [[kelenjar adrenal]] manusia, dan CCB dapat secara langsung memengaruhi [[biosintesis]] [[aldosteron]] dalam [[Korteks adrenal|sel adrenokortikal]], dengan konsekuensi pada pengobatan klinis [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] dengan agen-agen ini.<ref name="Felizola">{{Cite journal|year=2014|title=Voltage-gated calcium channels in the human adrenal and primary aldosteronism|journal=J Steroid Biochem Mol Biol|volume=144|issue=part B|pages=410–16|doi=10.1016/j.jsbmb.2014.08.012|pmid=25151951|vauthors=Felizola SJ, Maekawa T, Nakamura Y, Satoh F, Ono Y, Kikuchi K, Aritomi S, Ikeda K, Yoshimura M, Tojo K, Sasano H}}</ref>
-CCB telah terbukti sedikit lebih efektif daripada [[penyekat beta]] dalam menurunkan [[Mortalitas|angka kematian]] [[Sistem peredaran darah|kardiovaskular]], tetapi CCB dikaitkan dengan lebih banyak [[efek samping]].<ref>{{Cite journal|year=2010|title=Calcium channel blockers versus other classes of drugs for hypertension|url=|journal=Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=8|issue=8|page=CD003654|doi=10.1002/14651858.CD003654.pub4|pmid=20687074|vauthors=Chen N, Zhou M, Yang M, Guo J, Zhu C, Yang J, Wang Y, Yang X, He L}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.medicinenet.com/calcium_channel_blockers/page2.htm#side%20effects|title=Calcium Channel Blockers|website=MedicineNet|page=2|access-date=2020-05-23|archive-date=2012-04-21|archive-url=https://web.archive.org/web/20120421102911/http://www.medicinenet.com/calcium_channel_blockers/page2.htm#side%20effects|dead-url=yes}}</ref> Namun, potensi risiko utama terutama dikaitkan dengan CCB aksi pendek.<ref>{{Cite web|url=http://cmbi.bjmu.edu.cn/uptodate/hypertension/drg%20therpy/Major%20side%20effects%20and%20safety%20of%20calcium%20channel%20blockers.htm|title=Major side effects and safety of calcium channel blockers|last=Norman M Kaplan, MD|last2=Burton D Rose, MD|date=Apr 3, 2000|website=Chinese Medical & Biological Information|archive-url=https://web.archive.org/web/20111230013813/http://cmbi.bjmu.edu.cn/uptodate/hypertension/drg%20therpy/Major%20side%20effects%20and%20safety%20of%20calcium%20channel%20blockers.htm|archive-date=December 30, 2011|access-date=July 23, 2012|url-status=dead}}</ref>
-== Kelas ==
-=== Dihidropiridin ===
-Pengeblok saluran kaslium dihidropiridina (DHP) berasal dari molekul [[dihidropiridina]] dan sering digunakan untuk mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik dan tekanan arteri. Kadang-kadang ketika obat-obat digunakan untuk mengobati [[Angina pektoris|angina]], dapat terjadi vasodilatasi dan hipotensi yang menyebabkan refleks [[takikardia]], sehingga dapat merugikan pasien dengan gejala [[Iskemia|iskemik]] karena akibat peningkatan permintaan oksigen [[Otot jantung|miokard]]. Pengeblok saluran kalsium dihidropiridin dapat memperburuk [[proteinuria]] pada pasien dengan [[nefropati]].<ref>{{Cite journal|year=2002|title=Clinical Practice. Nephropathy in Patients with Type 2 Diabetes|journal=New England Journal of Medicine|volume=346|issue=15|pages=1145–51|doi=10.1056/NEJMcp011773|pmid=11948275|vauthors=Remuzzi G, Scheppati A, Ruggenenti P}}</ref>
-Kelas CCB ini mudah diidentifikasi dengan akhiran "-dipina".
-* [[Amlodipina]] (Norvasc)
-* [[Aranidipina]] (Sapresta)
-* [[Azelnidipina]] (Calblock)
-* [[Barnidipina]] (HypoCa)
-* [[Benidipinea]] (Coniel)
-* [[Silnidipina]] (Atelec, Cinalong, Siscard) Tidak tersedia di AS
-* [[Klevidipina]] (Cleviprex)
-* [[Efonidipina]] (Landel)
-* [[Felodipina]] (Plendil)
-* [[Isradipina]] (DynaCirc, Prescal)
-* [[Lasidipina]] (Motens, Lacipil)
-* [[Lerkanidipina]] (Zanidip)
-* [[Manidipina]] (Calslot, Madipine)
-* [[Nikardipina]] (Cardene, Carden SR)
-* [[Nifedipina]] (Procardia, Adalat)
-* [[Nilvadipina]] (Nivadil)
-* [[Nimodipina]] (Nimotop) Zat ini dapat melewati [[Sawar darah otak|sawar darah-otak]] dan digunakan untuk mencegah [[Vasospasme serebral|vasospasme otak]].
-* [[Nisoldipina]] (Baymycard, Sular, Syscor)
-* [[Nitrendipina]] (Cardif, Nitrepin, Baylotensin)
-* [[Pranidipina]] (Acalas)
-=== Non-dihidropiridina ===
-==== Fenilalkilamina ====
-[[Berkas:Verapamil_skeletal.svg|jmpl|{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}[[Rumus kerangka]] [[verapamil]]]]
-Pengeblok saluran kalsium fenilalkilamina relatif selektif untuk miokardium, mengurangi kebutuhan [[oksigen]] miokard dan membalikkan vasospasme koroner, dan sering digunakan untuk mengobati angina. Obat-obat ini memiliki efek vasodilator minimal dibandingkan dengan dihidropiridina dan karena itu menyebabkan takikardia refleks, membuatnya menarik untuk pengobatan angina, yang mana takikardia dapat menjadi kontributor paling signifikan terhadap kebutuhan jantung akan oksigen. Oleh karena itu, karena vasodilatasi minimal dengan fenilalkilamina, mekanisme aksi utamanya adalah menyebabkan inotropi negatif. Fenilalkilamina diduga dapat mengakses kanal kalsium dari sisi intraseluler, meskipun buktinya cukup beragam.<ref>{{Cite journal|last=Hockerman, G.H.|last2=Peterson, B.Z.|last3=Johnson, B.D.|last4=Catterall, W.A.|year=1997|title=Molecular Determinants of Drug Binding and Action on L-Type Calcium Channels|url=https://semanticscholar.org/paper/3a91f5a9ba27292db1fc88ce85c58a82634c19b4|journal=Annual Review of Pharmacology and Toxicology|volume=37|pages=361–96|doi=10.1146/annurev.pharmtox.37.1.361|pmid=9131258}}</ref>
-Kelas CCB ini memiliki anggota:
-* [[Fendilina]]
-* [[Gallopamil]]
-* [[Verapamil]] (Calan, Isoptin)
-==== Benzotiazepina ====
-[[Berkas:Diltiazem_Structural_Formulae_V.1.svg|jmpl|{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}[[Rumus struktur]]al [[diltiazem]]]]
-Pengeblok kanal kalsium benzotiazepina termasuk golongan senyawa [[Tiazepina|benzotiazepina]] dan merupakan kelas perantara antara fenilalkilamina dan dihidropiridina dalam selektivitasnya untuk saluran kalsium vaskular. Dengan memiliki aksi depresan jantung dan vasodilator, benzotiazepina mampu mengurangi tekanan arteri tanpa menghasilkan tingkat stimulasi jantung refleks yang sama yang disebabkan oleh dihidropiridina.
-[[Diltiazem]] (Cardizem) (juga digunakan secara eksperimental untuk mencegah migrain)
-==== Nonselektif ====
-Sementara sebagian besar agen yang tertulis di atas relatif selektif, terdapat agen tambahan yang dianggap tidak selektif. Kelompok ini termasuk [[mibefradil]], [[bepridil]], [[flunarizina]] (menembus [[Sawar darah otak|BBB]]), [[fluspirilena]] (menembus [[Sawar darah otak|BBB]]),<ref name="pmid7565636">{{Cite journal|year=1995|title=Voltage-Dependent Blockade of Diverse Types of Voltage-Gated {{chem|Ca|2+}} Channels Expressed in ''Xenopus'' Oocytes by the {{chem|Ca|2+}} Channel Antagonist Mibefradil (Ro 40-5967)|url=http://molpharm.aspetjournals.org/content/48/3/540.abstract|journal=Molecular Pharmacology|volume=48|issue=3|pages=540–49|pmid=7565636|vauthors=Bezprozvanny I, Tsien RW}}</ref> dan [[fendilina]].<ref name="pmid1755331">{{Cite journal|year=1991|title=Effect of {{chem|Ca|2+}} Antagonists on Isolated Rabbit Detrusor Muscle|journal=Acta Physiologica Hungarica|volume=77|issue=3–4|pages=269–78|pmid=1755331|vauthors=Scultéty S, Tamáskovits E}}</ref>
-==== Lainnya ====
-[[Gabapentinoid]], seperti [[gabapentina]] dan [[pregabalina]], adalah pengeblok selektif dari kanal kasium teraktivasi tegangan mengandung [[CACNA2D1|subunit α2δ.]] Obat-obat ini digunakan terutama untuk mengobati [[epilepsi]] dan [[nyeri neuropatik]].
-[[Zikonotid]], senyawa [[peptida]] yang berasal dari omega- [[konotoksin]], adalah [[Saluran kalsium tipe-N|penghambat saluran kalsium tipe-N]] selektif yang memiliki sifat [[analgesik]] kuat yang setara dengan perkiraan 1000 kali [[morfina]]. Obat harus diberikan melalui rute intratekal (langsung ke [[cairan serebrospinal]]) melalui pompa infus intratekal.
-== Referensi ==
-{{reflist}}
-{{Authority control}}
-[[Kategori:Obat]]