Alopurinol: Perbedaan antara revisi
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
|||
(5 revisi perantara oleh 4 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 7: | Baris 7: | ||
| image2 = Allopurinol_3d_structure.png |
| image2 = Allopurinol_3d_structure.png |
||
<!--Clinical data--> |
<!--Clinical data--> |
||
| tradename = Zyloprim |
| tradename = Alofar, Omeric, Zyloric, Zyloprim |
||
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|allopurinol}} |
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|allopurinol}} |
||
| MedlinePlus = a682673 |
| MedlinePlus = a682673 |
||
Baris 50: | Baris 50: | ||
}} |
}} |
||
''' |
'''Alopurinol''' adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati [[Hiperurisemia|kelebihan asam urat dalam darah]] dan komplikasinya, termasuk [[Pirai|asam urat]] kronis.<ref name="Patcher2006rev"><cite class="citation journal">Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C (2006). </cite></ref> Obat ini adalah [[inhibitor oksidase xantin]] dan diberikan secara oral. |
||
Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], daftar obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam [[sistem kesehatan]] dasar.<ref><cite class="citation web">[http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1 "WHO Model List of EssentialMedicines"] (PDF). </cite></ref> |
Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], daftar obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam [[sistem kesehatan]] dasar.<ref><cite class="citation web">[http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1 "WHO Model List of EssentialMedicines"] (PDF). </cite></ref> |
||
Baris 62: | Baris 62: | ||
==Interaksi obat== |
==Interaksi obat== |
||
Allopurinol dapat meningkatkan aktivitas atau waktu paruh dari obat berikut:<ref name="Labeltablet">UK Electronic Medicines Compendium [https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/25728 300 mg Allopurinol tables] Last updated April 7, 2016</ref> |
Allopurinol dapat meningkatkan aktivitas atau waktu paruh dari obat berikut:<ref name="Labeltablet">UK Electronic Medicines Compendium [https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/25728 300 mg Allopurinol tables] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160911024141/https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/25728 |date=2016-09-11 }} Last updated April 7, 2016</ref> |
||
* [[Siklosporina]] |
* [[Siklosporina]] |
||
* [[Kumarin]] antikoagulan |
* [[Kumarin]] antikoagulan |
||
Baris 76: | Baris 76: | ||
==Sejarah== |
==Sejarah== |
||
Allopurinol pertama kali disintesis dan dilaporkan pada 1956 oleh Roland K. Robins (1926-1992), dalam pencarian agen antineoplastik.<ref name=":0">{{Cite journal|last=Pacher|first=Pál|last2=Nivorozhkin|first2=Alex|last3=Szabó|first3=Csaba|date=2006-03|title=Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507884|journal=Pharmacological Reviews|volume=58|issue=1|pages=87–114|doi=10.1124/pr.58.1.6|issn=0031-6997|pmc=2233605|pmid=16507884}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Robins|first=Roland K.|date=1956-02|title=Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines 1|url=https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja01585a023|journal=Journal of the American Chemical Society|language=en|volume=78|issue=4|pages=784–790|doi=10.1021/ja01585a023|issn=0002-7863}}</ref> Karena allopurinol menghambat pemecahan (katabolisme) obat tiopurin merkaptopurin, dan kemudian diuji oleh Wayne Rundles, bekerja sama dengan laboratorium Gertrude Elion di Wellcome Research Laboratories untuk melihat apakah itu dapat meningkatkan pengobatan leukemia limfoblastik akut dengan meningkatkan aksi merkaptopurin.<ref name=":0" /> Namun, tidak ada peningkatan respons leukemia yang dicatat dengan terapi bersama merkaptopurin-allopurinol, sehingga pekerjaan itu beralih ke senyawa lain dan tim kemudian mulai menguji allopurinol sebagai terapi potensial untuk asam urat.<ref>{{Cite journal|last=Elion|first=G. B.|date=1989-04-07|title=The purine path to chemotherapy|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2649979|journal=Science (New York, N.Y.)|volume=244|issue=4900|pages=41–47|doi=10.1126/science.2649979|issn=0036-8075|pmid=2649979}}</ref> Allopurinol pertama kali dipasarkan sebagai pengobatan untuk asam urat pada1966. |
Allopurinol pertama kali disintesis dan dilaporkan pada 1956 oleh Roland K. Robins (1926-1992), dalam pencarian agen antineoplastik.<ref name=":0">{{Cite journal|last=Pacher|first=Pál|last2=Nivorozhkin|first2=Alex|last3=Szabó|first3=Csaba|date=2006-03|title=Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507884|journal=Pharmacological Reviews|volume=58|issue=1|pages=87–114|doi=10.1124/pr.58.1.6|issn=0031-6997|pmc=2233605|pmid=16507884}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Robins|first=Roland K.|date=1956-02|title=Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines 1|url=https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja01585a023|journal=Journal of the American Chemical Society|language=en|volume=78|issue=4|pages=784–790|doi=10.1021/ja01585a023|issn=0002-7863}}</ref> Karena allopurinol menghambat pemecahan (katabolisme) obat tiopurin merkaptopurin, dan kemudian diuji oleh Wayne Rundles, bekerja sama dengan laboratorium Gertrude Elion di Wellcome Research Laboratories untuk melihat apakah itu dapat meningkatkan pengobatan [[leukemia]] limfoblastik akut dengan meningkatkan aksi merkaptopurin.<ref name=":0" /> Namun, tidak ada peningkatan respons leukemia yang dicatat dengan terapi bersama merkaptopurin-allopurinol, sehingga pekerjaan itu beralih ke senyawa lain dan tim kemudian mulai menguji allopurinol sebagai terapi potensial untuk asam urat.<ref>{{Cite journal|last=Elion|first=G. B.|date=1989-04-07|title=The purine path to chemotherapy|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2649979|journal=Science (New York, N.Y.)|volume=244|issue=4900|pages=41–47|doi=10.1126/science.2649979|issn=0036-8075|pmid=2649979}}</ref> Allopurinol pertama kali dipasarkan sebagai pengobatan untuk asam urat pada1966. |
||
Baris 89: | Baris 89: | ||
* [http://www.pharmgkb.org/gene/PA35056#tabview=tab3&subtab=31 Sangat Penting Pharmacogene ringkasan untuk HLA-B pada PharmGKB] |
* [http://www.pharmgkb.org/gene/PA35056#tabview=tab3&subtab=31 Sangat Penting Pharmacogene ringkasan untuk HLA-B pada PharmGKB] |
||
* [http://www.drug-details.com Pengertian Allopurinol] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20180809021058/http://drug-details.com/ |date=2018-08-09 }} (efek samping) |
* [http://www.drug-details.com Pengertian Allopurinol] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20180809021058/http://drug-details.com/ |date=2018-08-09 }} (efek samping) |
||
[[Kategori:Antipirai]] |
|||
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]] |
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]] |
||
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]] |
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]] |
||
[[Kategori:Penghambat CYP1A2]] |
|||
[[Kategori:Dermatoksin]] |
|||
[[Kategori:Hepatotoksin]] |
|||
[[Kategori:Penghambat oksidase xantina]] |
Revisi terkini sejak 26 Juni 2024 02.32
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one | |
Data klinis | |
Nama dagang | Alofar, Omeric, Zyloric, Zyloprim |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682673 |
Kat. kehamilan | C(USA) |
Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | tablet (100, 300 mg) |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 78±20% |
Ikatan protein | Diabaikan |
Metabolisme | hati (80% oksipurinol, 10% allopurinol ribosida) |
Waktu paruh | 2 h (oxypurinol 18-30 h) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 315-30-0 |
Kode ATC | M04AA01 |
PubChem | CID 2094 |
Ligan IUPHAR | 6795 |
DrugBank | DB00437 |
ChemSpider | 2010 |
UNII | 63CZ7GJN5I |
KEGG | D00224 |
ChEBI | CHEBI:40279 |
ChEMBL | CHEMBL1467 |
Data kimia | |
Rumus | C5H4N4O |
Massa mol. | 136.112 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Alopurinol adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati kelebihan asam urat dalam darah dan komplikasinya, termasuk asam urat kronis.[1] Obat ini adalah inhibitor oksidase xantin dan diberikan secara oral.
Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.[2]
Penggunaan medis
[sunting | sunting sumber]Gout
[sunting | sunting sumber]Sindrom tumor lisis
[sunting | sunting sumber]Penyakit radang usus
[sunting | sunting sumber]Gangguan jiwa
[sunting | sunting sumber]Penyakit kardiovaskular
[sunting | sunting sumber]Interaksi obat
[sunting | sunting sumber]Allopurinol dapat meningkatkan aktivitas atau waktu paruh dari obat berikut:[3]
- Siklosporina
- Kumarin antikoagulan
- Vidarabine
- Klorpropamid
- Fenitoin
- Teofilin
- Siklofosfamida, doksorubisin, bleomisin, prokarbazina, mekloroetamina
Farmakologi
[sunting | sunting sumber]Mekanisme aksi
[sunting | sunting sumber]Farmakogenetika
[sunting | sunting sumber]Sejarah
[sunting | sunting sumber]Allopurinol pertama kali disintesis dan dilaporkan pada 1956 oleh Roland K. Robins (1926-1992), dalam pencarian agen antineoplastik.[4][5] Karena allopurinol menghambat pemecahan (katabolisme) obat tiopurin merkaptopurin, dan kemudian diuji oleh Wayne Rundles, bekerja sama dengan laboratorium Gertrude Elion di Wellcome Research Laboratories untuk melihat apakah itu dapat meningkatkan pengobatan leukemia limfoblastik akut dengan meningkatkan aksi merkaptopurin.[4] Namun, tidak ada peningkatan respons leukemia yang dicatat dengan terapi bersama merkaptopurin-allopurinol, sehingga pekerjaan itu beralih ke senyawa lain dan tim kemudian mulai menguji allopurinol sebagai terapi potensial untuk asam urat.[6] Allopurinol pertama kali dipasarkan sebagai pengobatan untuk asam urat pada1966.
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C (2006).
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF).
- ^ UK Electronic Medicines Compendium 300 mg Allopurinol tables Diarsipkan 2016-09-11 di Wayback Machine. Last updated April 7, 2016
- ^ a b Pacher, Pál; Nivorozhkin, Alex; Szabó, Csaba (2006-03). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacological Reviews. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. ISSN 0031-6997. PMC 2233605 . PMID 16507884.
- ^ Robins, Roland K. (1956-02). "Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines 1". Journal of the American Chemical Society (dalam bahasa Inggris). 78 (4): 784–790. doi:10.1021/ja01585a023. ISSN 0002-7863.
- ^ Elion, G. B. (1989-04-07). "The purine path to chemotherapy". Science (New York, N.Y.). 244 (4900): 41–47. doi:10.1126/science.2649979. ISSN 0036-8075. PMID 2649979.
Pranala luar
[sunting | sunting sumber]- Zyloprim (informasi pasien)
- Allopurinol pathway pada PharmGKB
- Sangat Penting Pharmacogene ringkasan untuk HLA-B pada PharmGKB
- Pengertian Allopurinol Diarsipkan 2018-08-09 di Wayback Machine. (efek samping)