Eperison

Eperison

Nama sistematis (IUPAC)
(2RS)-1-(4-Etilfenil)-2-metil-3-(1-piperidil)propan-1-one
Data klinis
Nama dagang	Estalex, Relaxon, Myonal
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	?
Status hukum	Resep dokter
Rute	O
Pengenal
Nomor CAS	64840-90-0 N
Kode ATC	M03BX09
PubChem	CID 3236
DrugBank	DB08992
ChemSpider	3123 Y
UNII	2M2P0551D3 Y
KEGG	D01671 Y
ChEBI	CHEBI:77069 N
ChEMBL	CHEMBL1902981 N
Data kimia
Rumus	C17H25NO
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C17H25NO/c1-3-15-7-9-16(10-8-15)17(19)14(2)13-18-11-5-4-6-12-18/h7-10,14H,3-6,11-13H2,1-2H3 Y Key:SQUNAWUMZGQQJD-UHFFFAOYSA-N Y

Eperison (diformulasi sebagai garam eperison hidroklorida) adalah obat golongan antispasmodik.

Cara kerja eperison ialah dengan merelaksasi otot rangka dan otot polos pembuluh darah, dan menyebabkan penurunan miotonia, peningkatan sirkulasi, dan penekanan refleks nyeri. Obat ini menginhibisi miotonia dengan cara mengurangi nyeri, iskemia, dan hipertonia pada otot rangka, sehingga meringankan rasa kaku dan kelenturan, dan mempermudah gerakan otot

Eperison dapat pula menyebabkan rasa pusing dan tinitus yang berhubungan dengan gangguan serebrovaskular atau spondylosis serviks.

Eperison memiliki efek sedasi yang relatif lebih rendah bila dibandingkan dengan obat antispasmodik lain. Hal ini mempermudah pemberian obat pada pasien dan menjadikannya obat pilihan bagi pasien yang membutuhkan terapi antispasmodik tanpa mengurangi tingkat kesadaran.

Obat eperison di Jepang

Eperison juga mempermudah gerakan volunter ekstremitas atas dan bawah tanpa menurunkan kekuatan otot tersebut. Hal ini berguna selama tahap awal rehabilitasi dan berguna sebagai obat suportif selama terapi rehabilitatif berikutnya.

Indikasi

• Paralisis spastik pada kondisi penyakit serebrovaskular
• Paralisis tulang belakang spastik
• Spondilosis serviks
• Sekuele setelah tindakan bedah (termasuk akibat tumor serebrospinal)
• Sequelae trauma (misalnya trauma tulang belakang atau cedera kepala )
• Sklerosis lateral amiotrofik
• Kelumpuhan otak
• Degenerasi spinocerebellum
• Penyakit pembuluh darah spinal dan ensefalomielopati lainnya
• Sindrom serviks, periartritis bahu, dan nyeri punggung bawah .

Preparat

Eperison hidroklorida tersedia dalam dosis 50 mg tablet salut gula, atau sebagai granula 10% pada pemberian oral. Pada masa penelitian eksperimental, obat ini tersedia sebagai sediaan transdermal, dan menunjukkan hasil yang cukup menjanjikan pada hewan pengerat. Akan tetapi, sediaan transdermal eperison ini belum tersedia untuk digunakan manusia.

Dosis dan pemberian obat

Dosis eperison pada orang dewasa adalah 50-150 mg per hari dalam dosis terbagi, diminum setelah makan. Akan tetapi, dosis dapat disesuaikan oleh dokter yang meresepkan. Hal ini bergantung pada faktor-faktor lain seperti beratnya gejala, umur, dan respon pasien terhadap terapi.

Belum ditetapkan secara pasti keamanan eperison untuk penggunaan pada anak-anak. Karenanya, penggunaan eperison pada anak tidak direkomendasikan tanpa penelitian lebih lanjut.

Perlu adanya pengurangan dosis eperison pada orang dengan lanjut usia, dan pasien lansia harus dipantau secara ketat untuk tanda-tanda hipofungsi fisiologis selama pengobatan dengan eperison.

Penggunaan selama kehamilan dan menyusui

Belum ada penelitian yang menyebutkan eperison aman untuk digunakan oleh ibu hamil. Oleh karena itu, obat ini hanya boleh digunakan pada wanita hamil, jika manfaat yang diharapkan jauh lebih besar daripada kemungkinan risiko yang terkait dengan pengobatan. Produsen Myonal merekomendasikan obat ini tidak digunakan selama menyusui. Jika penggunaan eperison tidak bisa dihindari, pasien disarankan untuk berhenti menyusui selama masih mengkonsumsi eperison. Eperison telah terbukti diekskresikan ke dalam ASI pada penelitian pada hewan (pada tikus).

Farmakologi

• Relaksasi otot rangka
• Relaksasi otot rangka hipertonik
• Meningkatkan aliran darah intramuskular
• Menekan refleks potensial tulang belakang
• Menurunkan sensitivitas gelendong otot melalui neuron motorik
• Vasodilatasi dan augmentasi aliran darah
• Efek analgesik dan menghambat refleks nyeri di sumsum tulang belakang

Kontraindikasi

Eperison dikontraindikasikan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap obat ini.

Efek samping obat ini antara lain: relaksasi berlebih (sangat jarang), mengantuk, gangguan pencernaan, nyeri perut, mual, muntah, anoreksia, diare, sembelit, vertigo, sakit kepala, insomnia, ruam kulit, dll.

Perhatian

Penggunaan eperison pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap obat apa pun harus dilakukan dengan hati-hati. Pemberian pada pasien dengan gangguan fungsi hati dapat memperburuk disfungsi hati.

Gejala kelemahan, pusing, kantuk atau gejala lainnya dapat terjadi akibat efek obat ini. Jika terdapat gejala tersebut di atas, dosis obat dapat dikurangi atau dihentikan secara permanen. Pasien harus diperingatkan untuk menghindari aktivitas yang membutuhkan kewaspadaan lebih, seperti mengoperasikan mesin atau berkendara.

Interaksi obat

Terdapat laporan mengenai gangguan akomodasi mata yang terjadi setelah penggunaan obat tolperison hidroklorida dan metokarbamol secara bersamaan.

Keamanan dalam overdosis

Gejala kejang dilaporkan terjadi pada bayi setelah pemberian eperison secara tidak sengaja.

Catatan

• Fujioka M, Kuriyama H (December 1985). "Eperisone, an antispastic agent, possesses vasodilating actions on the guinea-pig basilar artery". J. Pharmacol. Exp. Ther. 235 (3): 757–63. PMID 3935775. 
• Inoue S, Bian K, Okamura T, Okunishi H, Toda N (July 1989). "Mechanisms of action of eperisone on isolated dog saphenous arteries and veins". Jpn. J. Pharmacol. 50 (3): 271–82. doi:10.1254/jjp.50.271. PMID 2761129. 
• Viveksarathi, K., dkk. "Desain bentuk dosis dan evaluasi tablet eperisone hydrochloride matrix film coated extended release." Int J Pharm Pharm Sci 4.2 (2012): 575-581. http://www.ijppsjournal.com/Vol4Issue2/3559.pdf Diarsipkan 2018-04-13 di Wayback Machine.