Amlodipin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k Bot: Perubahan kosmetika |
Rescuing 0 sources and tagging 1 as dead.) #IABot (v2.0.8 |
||
| Baris 73: | Baris 73: | ||
=== Farmakokinetika === |
=== Farmakokinetika === |
||
[[Berkas:Amlodipine_and_major_metabolite.svg|pra=https://wiki-indonesia.club/wiki/Berkas:Amlodipine_and_major_metabolite.svg|bingkai|Amlodipin dan salah satu metabolit utamanya: Cincin yang mengandung nitrogen teroksidasi, dan dua rantai samping dihidrolisis.<ref>{{Cite journal|last=Zhu|first=Yanlin|last2=Wang|first2=Fen|last3=Li|first3=Quan|last4=Zhu|first4=Mingshe|last5=Du|first5=Alicia|last6=Tang|first6=Wei|last7=Chen|first7=Weiqing|date=1 February 2014|title=Amlodipine Metabolism in Human Liver Microsomes and Roles of CYP3A4/5 in the Dihydropyridine Dehydrogenation|url=https://semanticscholar.org/paper/20e2a625125f4e3c7b85cf492b27455b635a1f4e|journal=Drug Metabolism and Disposition|volume=42|issue=2|pages=245–249|doi=10.1124/dmd.113.055400|issn=0090-9556|pmid=24301608}}</ref>]] |
[[Berkas:Amlodipine_and_major_metabolite.svg|pra=https://wiki-indonesia.club/wiki/Berkas:Amlodipine_and_major_metabolite.svg|bingkai|Amlodipin{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }} dan salah satu metabolit utamanya: Cincin yang mengandung nitrogen teroksidasi, dan dua rantai samping dihidrolisis.<ref>{{Cite journal|last=Zhu|first=Yanlin|last2=Wang|first2=Fen|last3=Li|first3=Quan|last4=Zhu|first4=Mingshe|last5=Du|first5=Alicia|last6=Tang|first6=Wei|last7=Chen|first7=Weiqing|date=1 February 2014|title=Amlodipine Metabolism in Human Liver Microsomes and Roles of CYP3A4/5 in the Dihydropyridine Dehydrogenation|url=https://semanticscholar.org/paper/20e2a625125f4e3c7b85cf492b27455b635a1f4e|journal=Drug Metabolism and Disposition|volume=42|issue=2|pages=245–249|doi=10.1124/dmd.113.055400|issn=0090-9556|pmid=24301608}}</ref>]] |
||
Amlodipin telah diteliti pada sukarelawan sehat setelah pemberian obat berlabel <sup>14</sup>C secara oral.<ref name="pmid2967593">{{Cite journal|last=Beresford|first=A. P.|last2=McGibney|first2=D.|last3=Humphrey|first3=M. J.|last4=Macrae|first4=P. V.|last5=Stopher|first5=D. A.|date=1 January 1988|title=Metabolism and kinetics of amlodipine in man|journal=Xenobiotica|volume=18|issue=2|pages=245–254|doi=10.3109/00498258809041660|issn=0049-8254|pmid=2967593}}{{Closed access}}</ref> Amlodipin diserap dengan baik oleh rute oral dengan bioavailabilitas oral rata-rata sekitar 60%; waktu paruh amlodipin adalah sekitar 30-50 jam, dan konsentrasi plasma dalam kondisi mapan tercapai setelah 7-8 hari dosis harian. Dalam darah, obat memiliki pengikatan protein plasma tinggi 97,5%.<ref name="Amlodipine">{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00381|title=Amlodipine|website=www.drugbank.ca|access-date=30 January 2019}}</ref> Waktu paruh yang panjang dan bioavailabilitas tinggi sebagian besar merupakan bagian dari pKa tinggi (8,6); obat terionisasi pada pH fisiologis, dan dengan demikian dapat sangat menarik protein.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> Secara perlahan obat dimetabolisme di hati oleh [[CYP3A4]], dengan [[Amina|gugus amina]] teroksidasi dan rantai [[ester]] sampingnya [[Hidrolisis|dihidrolisis]], menghasilkan metabolit [[Piridina|piridin]] tidak aktif. <ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=Z5T0BwAAQBAJ&pg=PT105|title=Amlodipine|last=Nayler|first=Winifred G.|date=2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=9783642782237|page=105|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=Z5T0BwAAQBAJ&pg=PT105|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Eliminasi ginjal adalah rute utama ekskresi dengan sekitar 60% dari dosis yang diberikan pulih dalam urin, sebagian besar sebagai metabolit piridin tidak aktif. Namun, gangguan ginjal tidak secara signifikan memengaruhi eliminasi amlodipin.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=ew_MiZ_xBdcC&pg=PA68|title=Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology|last=Brittain|first=Harry G.|publisher=Academic Press|year=2012|isbn=9780123977564|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=ew_MiZ_xBdcC&pg=PA68|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Sebanyak 20-25% dari obat diekskresikan dalam tinja.<ref>{{Cite journal|last=Murdoch|first=David|last2=Heel|first2=Rennie C.|date=March 1991|title=Amlodipine|journal=Drugs|volume=41|issue=3|pages=478–505|doi=10.2165/00003495-199141030-00009|pmid=1711448}}</ref> |
Amlodipin telah diteliti pada sukarelawan sehat setelah pemberian obat berlabel <sup>14</sup>C secara oral.<ref name="pmid2967593">{{Cite journal|last=Beresford|first=A. P.|last2=McGibney|first2=D.|last3=Humphrey|first3=M. J.|last4=Macrae|first4=P. V.|last5=Stopher|first5=D. A.|date=1 January 1988|title=Metabolism and kinetics of amlodipine in man|journal=Xenobiotica|volume=18|issue=2|pages=245–254|doi=10.3109/00498258809041660|issn=0049-8254|pmid=2967593}}{{Closed access}}</ref> Amlodipin diserap dengan baik oleh rute oral dengan bioavailabilitas oral rata-rata sekitar 60%; waktu paruh amlodipin adalah sekitar 30-50 jam, dan konsentrasi plasma dalam kondisi mapan tercapai setelah 7-8 hari dosis harian. Dalam darah, obat memiliki pengikatan protein plasma tinggi 97,5%.<ref name="Amlodipine">{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00381|title=Amlodipine|website=www.drugbank.ca|access-date=30 January 2019}}</ref> Waktu paruh yang panjang dan bioavailabilitas tinggi sebagian besar merupakan bagian dari pKa tinggi (8,6); obat terionisasi pada pH fisiologis, dan dengan demikian dapat sangat menarik protein.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> Secara perlahan obat dimetabolisme di hati oleh [[CYP3A4]], dengan [[Amina|gugus amina]] teroksidasi dan rantai [[ester]] sampingnya [[Hidrolisis|dihidrolisis]], menghasilkan metabolit [[Piridina|piridin]] tidak aktif. <ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=Z5T0BwAAQBAJ&pg=PT105|title=Amlodipine|last=Nayler|first=Winifred G.|date=2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=9783642782237|page=105|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=Z5T0BwAAQBAJ&pg=PT105|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Eliminasi ginjal adalah rute utama ekskresi dengan sekitar 60% dari dosis yang diberikan pulih dalam urin, sebagian besar sebagai metabolit piridin tidak aktif. Namun, gangguan ginjal tidak secara signifikan memengaruhi eliminasi amlodipin.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=ew_MiZ_xBdcC&pg=PA68|title=Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology|last=Brittain|first=Harry G.|publisher=Academic Press|year=2012|isbn=9780123977564|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=ew_MiZ_xBdcC&pg=PA68|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Sebanyak 20-25% dari obat diekskresikan dalam tinja.<ref>{{Cite journal|last=Murdoch|first=David|last2=Heel|first2=Rennie C.|date=March 1991|title=Amlodipine|journal=Drugs|volume=41|issue=3|pages=478–505|doi=10.2165/00003495-199141030-00009|pmid=1711448}}</ref> |
||