Lompat ke isi

Klorpromazin: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
Revisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
I wayan wirata (bicara | kontrib)
18 suntingan
membuat baru
 
I wayan wirata (bicara | kontrib)
18 suntingan
Tidak ada ringkasan suntingan
Baris 1: Baris 1:
'''Chlorpromazine''' atau 2-Chloro-10-(3-(dimethylamino)propyl)phenothiazine adalah obat yang termasuk antipsikotik dan antiemetic. Chlorpromazine adalah senyawa phenothiazine, yang mempunyai rumus molekul C22-H26-N2-O4-S dan berat molekul 414.5234.<ref>[https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/chlorpromazine chlorpromazine]di database ChemIDplus dari dari [[:en:United_States_National_Library_of_Medicine|United States National Library of Medicine]] (NLM)</ref>
'''Chlorpromazine''' atau 2-Chloro-10-(3-(dimethylamino)propyl)phenothiazine adalah obat yang termasuk antipsikotik dan antiemetic. Chlorpromazine adalah senyawa phenothiazine, yang mempunyai rumus molekul C22-H26-N2-O4-S dan berat molekul 414.5234.<ref>[https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/chlorpromazine chlorpromazine]di database ChemIDplus dari dari [[:en:United_States_National_Library_of_Medicine|United States National Library of Medicine]] (NLM)</ref>


Chlorpromazine dikembangkan pada tahun 1950 dan merupakan obat golongan antipsikotik pertama. <ref name="history05">{{Cite journal|last1=López-Muñoz|first1=Francisco|last2=Alamo|first2=Cecilio|last3=Cuenca|first3=Eduardo|last4=Shen|first4=Winston W.|last5=Clervoy|first5=Patrick|last6=Rubio|first6=Gabriel|year=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref name="Ban2007">{{cite journal|last1=Ban|first1=TA|date=August 2007|title=Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|volume=3|issue=4|pages=495–500|pmc=2655089|pmid=19300578}}</ref> Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan. <ref name="WHO21st">{{cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Penemuannya telah dilabeli sebagai salah satu terobosan besar dalam sejarah psikiatri. <ref>{{cite journal|last1=López-Muñoz|first1=F|last2=Alamo|first2=C|last3=Cuenca|first3=E|last4=Shen|first4=WW|last5=Clervoy|first5=P|last6=Rubio|first6=G|date=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref>{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|title=A historical dictionary of psychiatry|last1=Shorter|first1=Edward|date=2005|publisher=Oxford University Press|isbn=9780198039235|location=New York|page=6|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170214213428/https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|archivedate=14 February 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Obat ini bisa digunakan secara oral (diminum), secara intramuscular atau intravena.<ref name="AHFS20152" />
Chlorpromazine dikembangkan pada tahun 1950 dan merupakan obat golongan antipsikotik pertama. <ref name="history05">{{Cite journal|last1=López-Muñoz|first1=Francisco|last2=Alamo|first2=Cecilio|last3=Cuenca|first3=Eduardo|last4=Shen|first4=Winston W.|last5=Clervoy|first5=Patrick|last6=Rubio|first6=Gabriel|year=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref name="Ban2007">{{cite journal|last1=Ban|first1=TA|date=August 2007|title=Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|volume=3|issue=4|pages=495–500|pmc=2655089|pmid=19300578}}</ref> Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan. <ref name="WHO21st">{{cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Penemuannya telah dilabeli sebagai salah satu terobosan besar dalam sejarah psikiatri. <ref>{{cite journal|last1=López-Muñoz|first1=F|last2=Alamo|first2=C|last3=Cuenca|first3=E|last4=Shen|first4=WW|last5=Clervoy|first5=P|last6=Rubio|first6=G|date=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref>{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|title=A historical dictionary of psychiatry|last1=Shorter|first1=Edward|date=2005|publisher=Oxford University Press|isbn=9780198039235|location=New York|page=6|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170214213428/https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|archivedate=14 February 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Obat ini bisa digunakan secara oral (diminum), secara intramuscular atau intravena.<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3 Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012</ref>

== Mekanisme Aksi ==
== Mekanisme Aksi ==
Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bekerja dengan cara memblokir reseptor dopamin post-sinaptik dalam sistem dopaminergik mesolimbik dan menghambat pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisis.<ref>[https://www.katamasa.com/chlorpromazine-hcl-10-mg/ chlorpromazine-hcl]dari katamasa.com diakses pada 7 Juni 2020</ref>
Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bekerja dengan cara memblokir reseptor dopamin post-sinaptik dalam sistem dopaminergik mesolimbik dan menghambat pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisis.<ref>[https://www.katamasa.com/chlorpromazine-hcl-10-mg/ chlorpromazine-hcl]dari katamasa.com diakses pada 7 Juni 2020</ref>
Baris 20: Baris 19:


== Interaksi ==
== Interaksi ==
Mengkonsumsi makanan sebelum menggunakan obat chlorpromazine secara oral mengurangi penyerapannya, demikian juga penggunaan bersamaan dengan benztropine juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine.<ref name="TGA" /> Alkohol juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine.<ref name="TGA" /> Antasida memperlambat penyerapan chlorpromazine.<ref name="TGA" /> Lithium dan perawatan kronis dengan barbiturat dapat meningkatkan klirens chlorpromazine secara signifikan.<ref name="TGA" /> Antidepresan trisiklik (TCA) dapat menurunkan klirens chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan chlorpromazine.<ref name="TGA" /> Penggunaan bersamaan dengan penghambat CYP1A2 seperti ciprofloxacin, fluvoxamine atau vemurafenib dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan dan berpotensi juga meningkatkan risiko efek samping.<ref name="TGA" /> Chlorpromazine juga dapat mempotensiasi efek depresan SSP dari obat-obatan seperti barbiturat, benzodiazepin, opioid, Lithium dan anestesi dan karenanya meningkatkan potensi efek samping seperti depresi pernapasan dan sedasi.<ref name="TGA" />
Mengkonsumsi makanan sebelum menggunakan obat chlorpromazine secara oral mengurangi penyerapannya, demikian juga penggunaan bersamaan dengan benztropine juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine. Alkohol juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine. Antasida memperlambat penyerapan chlorpromazine. Lithium dan perawatan kronis dengan barbiturat dapat meningkatkan klirens chlorpromazine secara signifikan. Antidepresan trisiklik (TCA) dapat menurunkan klirens chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan chlorpromazine. Penggunaan bersamaan dengan penghambat CYP1A2 seperti ciprofloxacin, fluvoxamine atau vemurafenib dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan dan berpotensi juga meningkatkan risiko efek samping. Chlorpromazine juga dapat mempotensiasi efek depresan SSP dari obat-obatan seperti barbiturat, benzodiazepin, opioid, Lithium dan anestesi dan karenanya meningkatkan potensi efek samping seperti depresi pernapasan dan sedasi.<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3 Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012</ref>

Obat ini juga merupakan inhibitor moderat CYP2D6 dan juga substrat untuk CYP2D6 dan karenanya dapat menghambat metabolismenya sendiri. Obat ini juga dapat menghambat pembersihan substrat CYP2D6 seperti dextromethorphan dan karenanya juga mempotensiasi efeknya. Obat-obat seperti codeine dan tamoxifen yang memerlukan aktivasi yang dimediasi CYP2D6 ke masing-masing metabolit aktifnya mungkin efek terapeutiknya berkurang.<ref>Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/Goodman_%26_Gilman%27s_The_Pharmacological_Basis_of_Therapeutics Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics](12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/International_Standard_Book_Number ISBN] [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/Special:BookSources/978-0-07-162442-8 978-0-07-162442-8]</ref>


Obat ini juga merupakan inhibitor moderat CYP2D6 dan juga substrat untuk CYP2D6 dan karenanya dapat menghambat metabolismenya sendiri.<ref name="GG" /> Obat ini juga dapat menghambat pembersihan substrat CYP2D6 seperti dextromethorphan dan karenanya juga mempotensiasi efeknya.<ref name="GG" /> Obat-obat seperti codeine dan tamoxifen yang memerlukan aktivasi yang dimediasi CYP2D6 ke masing-masing metabolit aktifnya mungkin efek terapeutiknya berkurang.<ref name="GG" /> Demikian juga inhibitor CYP2D6 seperti paroxetine atau fluoxetine dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan kadar chlorpromazine dalam serum dan pada akhirnya berpotensi meningkatkan efek sampingnya.<ref name="TGA2" /> Chlorpromazine juga mengurangi kadar phenytoin dan meningkatkan kadar asam valproat.<ref name="TGA2" /> Obat ini juga mengurangi pembersihan propranolol dan bertindak sebagai antagonis pada efek terapi agen antidiabetik, levodopa (salah satu obat Parkinson. Hal ini kemungkinan disebabkan karena fakta bahwa chlorpromazine bersifat antagonis reseptor D2 yang merupakan salah satu reseptor dopamine), amphetamine dan antikoagulan.<ref name="TGA2" /> Obat ini juga dapat berinteraksi dengan obat antikolinergik seperti orphenadrine yang menghasilkan hipoglikemia (gula darah rendah).<ref name="TGA2" />
Demikian juga inhibitor CYP2D6 seperti paroxetine atau fluoxetine dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan kadar chlorpromazine dalam serum dan pada akhirnya berpotensi meningkatkan efek sampingnya. Chlorpromazine juga mengurangi kadar phenytoin dan meningkatkan kadar asam valproat. Obat ini juga mengurangi pembersihan propranolol dan bertindak sebagai antagonis pada efek terapi agen antidiabetik, levodopa (salah satu obat Parkinson. Hal ini kemungkinan disebabkan karena fakta bahwa chlorpromazine bersifat antagonis reseptor D2 yang merupakan salah satu reseptor dopamine), amphetamine dan antikoagulan. Obat ini juga dapat berinteraksi dengan obat antikolinergik seperti orphenadrine yang menghasilkan hipoglikemia (gula darah rendah).<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3 Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012</ref>


== Referensi ==
== Referensi ==

Revisi per 7 Juni 2020 06.21

Chlorpromazine atau 2-Chloro-10-(3-(dimethylamino)propyl)phenothiazine adalah obat yang termasuk antipsikotik dan antiemetic. Chlorpromazine adalah senyawa phenothiazine, yang mempunyai rumus molekul C22-H26-N2-O4-S dan berat molekul 414.5234.[1]

Chlorpromazine dikembangkan pada tahun 1950 dan merupakan obat golongan antipsikotik pertama. [2][3] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan. [4] Penemuannya telah dilabeli sebagai salah satu terobosan besar dalam sejarah psikiatri. [5][6] Obat ini bisa digunakan secara oral (diminum), secara intramuscular atau intravena.[7]

Mekanisme Aksi

Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bekerja dengan cara memblokir reseptor dopamin post-sinaptik dalam sistem dopaminergik mesolimbik dan menghambat pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisis.[8]

Indikasi

Kegunaan Chlorpromazine adalah untuk mengobati gangguan psikotik seperti skizofrenia atau manik-depresi pada orang dewasa; Juga digunakan pada orang dewasa untuk mengobati mual dan muntah, kecemasan sebelum operasi, cegukan kronis, porfiria intermiten akut, dan gejala tetanus; Pada anak-anak usia 1 hingga 12 tahun, chlorpromazine digunakan untuk mengobati masalah perilaku yang parah (seperti perilaku agresif atau eksplosif) atau hiperaktif dengan aktivitas motorik yang berlebihan.[9]

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap Chlorpromazine ; Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya, koma, supresi sumsum tulang; phaeochromocytoma; ibu menyusui.[10]

Efek Samping

Tardive dyskinesia (terapi jangka panjang). Gerakan ekstremitas yang tidak disengaja juga dapat terjadi. Mulut kering, sembelit, retensi urin, midriasis, agitasi, insomnia, depresi dan kejang; hipotensi postural, perubahan EKG. Reaksi alergi kulit, amenorea, ginekomastia, pertambahan berat badan. Hiperglikemia dan meningkatkan kolesterol serum. [11]

Efek samping yang berpotensi fatal : Agranulositosis. Kematian seketika terkait dengan takiaritmia ventrikel. Peningkatan suhu tubuh yang ditandai dengan stroke panas. Sindrom ganas neuroleptik, disfungsi ekstrapiramidal. [12]

Penggunaan Chlorpromazine mempunyai risiko terjadinya kejang.[13] Efek samping seperti Tardive dyskinesia (gerakan-gerakan tubuh yang tidak disengaja, berulang-ulang) dan akathisia (perasaan gelisah dan ketidakmampuan untuk tetap diam) dari Chlorpromazine lebih jarang bila dibandingkan dengan obat antipsikotik lain seperti haloperidol. [14] atau trifluoperazine, dan beberapa bukti menunjukkan bahwa, dengan dosis konservatif, potensi kejadian efek samping chlorpromazine yang seperti itu mungkin sebanding dengan agen yang lebih baru seperti risperidone atau olanzapine. [15]

Interaksi

Mengkonsumsi makanan sebelum menggunakan obat chlorpromazine secara oral mengurangi penyerapannya, demikian juga penggunaan bersamaan dengan benztropine juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine. Alkohol juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazine. Antasida memperlambat penyerapan chlorpromazine. Lithium dan perawatan kronis dengan barbiturat dapat meningkatkan klirens chlorpromazine secara signifikan. Antidepresan trisiklik (TCA) dapat menurunkan klirens chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan chlorpromazine. Penggunaan bersamaan dengan penghambat CYP1A2 seperti ciprofloxacin, fluvoxamine atau vemurafenib dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan pajanan dan berpotensi juga meningkatkan risiko efek samping. Chlorpromazine juga dapat mempotensiasi efek depresan SSP dari obat-obatan seperti barbiturat, benzodiazepin, opioid, Lithium dan anestesi dan karenanya meningkatkan potensi efek samping seperti depresi pernapasan dan sedasi.[16]

Obat ini juga merupakan inhibitor moderat CYP2D6 dan juga substrat untuk CYP2D6 dan karenanya dapat menghambat metabolismenya sendiri. Obat ini juga dapat menghambat pembersihan substrat CYP2D6 seperti dextromethorphan dan karenanya juga mempotensiasi efeknya. Obat-obat seperti codeine dan tamoxifen yang memerlukan aktivasi yang dimediasi CYP2D6 ke masing-masing metabolit aktifnya mungkin efek terapeutiknya berkurang.[17]

Demikian juga inhibitor CYP2D6 seperti paroxetine atau fluoxetine dapat mengurangi pembersihan chlorpromazine dan karenanya meningkatkan kadar chlorpromazine dalam serum dan pada akhirnya berpotensi meningkatkan efek sampingnya. Chlorpromazine juga mengurangi kadar phenytoin dan meningkatkan kadar asam valproat. Obat ini juga mengurangi pembersihan propranolol dan bertindak sebagai antagonis pada efek terapi agen antidiabetik, levodopa (salah satu obat Parkinson. Hal ini kemungkinan disebabkan karena fakta bahwa chlorpromazine bersifat antagonis reseptor D2 yang merupakan salah satu reseptor dopamine), amphetamine dan antikoagulan. Obat ini juga dapat berinteraksi dengan obat antikolinergik seperti orphenadrine yang menghasilkan hipoglikemia (gula darah rendah).[18]

Referensi

  1. ^ chlorpromazinedi database ChemIDplus dari dari United States National Library of Medicine (NLM)
  2. ^ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel (2005). "History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine". Annals of Clinical Psychiatry. 17 (3): 113–35. doi:10.1080/10401230591002002. PMID 16433053. 
  3. ^ Ban, TA (August 2007). "Fifty years chlorpromazine: a historical perspective". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (4): 495–500. PMC 2655089 alt=Dapat diakses gratis. PMID 19300578. 
  4. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ López-Muñoz, F; Alamo, C; Cuenca, E; Shen, WW; Clervoy, P; Rubio, G (2005). "History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine". Annals of Clinical Psychiatry. 17 (3): 113–35. doi:10.1080/10401230591002002. PMID 16433053. 
  6. ^ Shorter, Edward (2005). A historical dictionary of psychiatry. New York: Oxford University Press. hlm. 6. ISBN 9780198039235. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 February 2017. 
  7. ^ Product Information LargactilTGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012
  8. ^ chlorpromazine-hcldari katamasa.com diakses pada 7 Juni 2020
  9. ^ chlorpromazine-hcldari drugs.com diakses pada 7 Juni 2020
  10. ^ chlorpromazine-hcldari mims.com diakses pada 7 Juni 2020
  11. ^ chlorpromazine-hcldari mims.com diakses pada 7 Juni 2020
  12. ^ chlorpromazine-hcldari mims.com diakses pada 7 Juni 2020
  13. ^ Pisani, F; Oteri, G; Costa, C; Di Raimondo, G; Di Perri, R (2002). "Effects of psychotropic drugs on seizure threshold". Drug Safety. 25 (2): 91–110. doi:10.2165/00002018-200225020-00004. PMID 11888352. 
  14. ^ Leucht C, Kitzmantel M, Chua L, Kane J, Leucht S (2008). Leucht C, ed. "Haloperidol versus chlorpromazine for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD004278. doi:10.1002/14651858.CD004278.pub2. PMID 18254045. 
  15. ^ Leucht S, Wahlbeck K, Hamann J, Kissling W (May 2003). "New generation antipsychotics versus low-potency conventional antipsychotics: a systematic review and meta-analysis". Lancet. 361 (9369): 1581–9. doi:10.1016/S0140-6736(03)13306-5. PMID 12747876. 
  16. ^ Product Information LargactilTGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012
  17. ^ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8
  18. ^ Product Information LargactilTGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Klorpromazin&oldid=17050681"