Fenilefrin: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
18.136 suntingan
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
18.136 suntingan
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Baris 114: Baris 114:
==Kegunaan dalam Medis==
==Kegunaan dalam Medis==
==Efek Samping==
==Efek Samping==
Fenilefrin dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, refleks bradikardia, rangsangan, kegelisahan dan aritmia jantung.<ref name=AHFS2022/> Fenilefrin tidak disarankan untuk digunakan pada penderita hipertensi.<ref name="dailymed.nlm.nih.gov" />

===Pada Jantung===
Efek samping utama dari fenilefrin adalah tekanan darah tinggi. Orang dengan tekanan darah tinggi biasanya disarankan untuk menghindari produk yang mengandung tekanan darah tinggi. Karena obat ini merupakan amina simpatomimetik tanpa aktivitas agonis reseptor β-adrenergik, obat ini tidak meningkatkan kekuatan kontraktilitas dan output otot jantung. Ini dapat meningkatkan tekanan darah yang mengakibatkan detak jantung lambat melalui stimulasi baroreseptor vaskular (kemungkinan karotis). Efek samping yang umum selama pemberian IV adalah refleks bradikardia.[32] Obat tetes mata dengan konsentrasi rendah tidak menyebabkan perubahan tekanan darah dan perubahan dengan dosis yang lebih tinggi tidak bertahan lama.[33]

===Efek Samping Lainnya===
Hiperplasia prostat juga dapat diperburuk dengan penggunaan, dan penggunaan kronis dapat menyebabkan rebound hyperemia.[34] Orang dengan riwayat gangguan kecemasan atau panik, atau sedang menjalani pengobatan antikonvulsan untuk epilepsi sebaiknya tidak mengonsumsi zat ini. Interaksi obat mungkin menyebabkan kejang. Beberapa pasien terbukti mengalami sakit perut, kram perut yang parah, dan masalah muntah akibat penggunaan obat ini.[35]

Phenylephrine adalah kehamilan kategori C. Karena kurangnya penelitian yang dilakukan pada hewan dan manusia, tidak diketahui apakah ada bahaya pada janin. Phenylephrine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil yang memiliki kebutuhan yang jelas.[35]

Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, suatu kondisi hidung tersumbat yang berulang.[36]

==Interaksi==
==Interaksi==
Peningkatan efek [[tekanan darah]] fenilefrin dapat ditingkatkan dengan obat-obatan seperti penghambat monoamina oksidase, [[antidepresan]] trisiklik, dan [[hidrokortison]]. Pasien yang memakai obat-obat tersebut mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih rendah untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang serupa.
Peningkatan efek [[tekanan darah]] fenilefrin dapat ditingkatkan dengan obat-obatan seperti penghambat monoamina oksidase, [[antidepresan]] trisiklik, dan [[hidrokortison]]. Pasien yang memakai obat-obat tersebut mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih rendah untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang serupa.

Revisi per 11 Mei 2024 03.09

Fenilefrin
Skeletal formula of phenylephrine
Ball-and-stick model of the phenylephrine molecule
Nama sistematis (IUPAC)
(R)-3-[-1-hidroksi-2-(metilamino)etil]fenol
Data klinis
Nama dagang Neo-synephrine, dll[1]
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum Apotek saja (S2) (AU) GSL (UK) OTC (US)
Rute Oral, diberikan pada hidung, diberikan pada mata, intravena, intramuskular
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 38% melalui saluran pencernaan
Ikatan protein 95%
Metabolisme Hati (deaminasi oksidatif)
Waktu paruh 2.1–3.4 jam
Pengenal
Nomor CAS 59-42-7 YaY
Kode ATC C01CA06 R01AA04, R01AB01 (combinations), R01BA03, S01FB01, S01GA05, C05AX06
PubChem CID 6041
Ligan IUPHAR 485
DrugBank DB00388
ChemSpider 5818 YaY
UNII 1WS297W6MV YaY
KEGG D08365 YaY
ChEBI CHEBI:8093 YaY
ChEMBL CHEMBL1215 YaY
Data kimia
Rumus C9H13NO2 

  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1 YaY
    Key:SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N YaY

Fenilefrin adalah obat yang digunakan sebagai dekongestan untuk hidung tersumbat tanpa komplikasi,[2] melebarkan pupil, meningkatkan tekanan darah (diberikan secara intravena jika tekanan darah rendah), dan meredakan bawasir.[3][4] Obat ini dapat diminum, disemprotkan ke hidung, disuntikkan ke pembuluh darah atau otot, atau dioleskan ke kulit.[3]

Efek samping yang umum ketika diminum atau disuntikkan termasuk mual, muntah, sakit kepala, dan anksienti. Penggunaan pada wasir umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang parah mungkin termasuk bradikardia, iskemia usus, angina pektoris, gagal ginjal, dan kematian jaringan di tempat suntikan.[3][4] Tidak jelas apakah penggunaannya selama kehamilan dan menyusui aman.[3] Fenilefrin adalah agonis reseptor α1-adrenergik selektif dengan aktivitas agonis reseptor β-adrenergik minimal atau tanpa aktivitas.[2] Hal ini menyebabkan penyempitan arteri dan vena.[3]

Fenilefrin dipatenkan pada tahun 1933[5] dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1938.[6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[4][7][8] Berbeda dengan pseudoefedrin, penyalahgunaan fenilefrin sangat jarang terjadi.[9] Efektivitasnya sebagai dekongestan hidung telah dipertanyakan.[3][10][11] Pada tahun 2023, panel Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyimpulkan bahwa obat ini tidak efektif sebagai dekongestan hidung bila dikonsumsi secara oral.[12]

Kegunaan dalam Medis

Efek Samping

Fenilefrin dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, refleks bradikardia, rangsangan, kegelisahan dan aritmia jantung.[3] Fenilefrin tidak disarankan untuk digunakan pada penderita hipertensi.[13]

Pada Jantung

Efek samping utama dari fenilefrin adalah tekanan darah tinggi. Orang dengan tekanan darah tinggi biasanya disarankan untuk menghindari produk yang mengandung tekanan darah tinggi. Karena obat ini merupakan amina simpatomimetik tanpa aktivitas agonis reseptor β-adrenergik, obat ini tidak meningkatkan kekuatan kontraktilitas dan output otot jantung. Ini dapat meningkatkan tekanan darah yang mengakibatkan detak jantung lambat melalui stimulasi baroreseptor vaskular (kemungkinan karotis). Efek samping yang umum selama pemberian IV adalah refleks bradikardia.[32] Obat tetes mata dengan konsentrasi rendah tidak menyebabkan perubahan tekanan darah dan perubahan dengan dosis yang lebih tinggi tidak bertahan lama.[33]

Efek Samping Lainnya

Hiperplasia prostat juga dapat diperburuk dengan penggunaan, dan penggunaan kronis dapat menyebabkan rebound hyperemia.[34] Orang dengan riwayat gangguan kecemasan atau panik, atau sedang menjalani pengobatan antikonvulsan untuk epilepsi sebaiknya tidak mengonsumsi zat ini. Interaksi obat mungkin menyebabkan kejang. Beberapa pasien terbukti mengalami sakit perut, kram perut yang parah, dan masalah muntah akibat penggunaan obat ini.[35]

Phenylephrine adalah kehamilan kategori C. Karena kurangnya penelitian yang dilakukan pada hewan dan manusia, tidak diketahui apakah ada bahaya pada janin. Phenylephrine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil yang memiliki kebutuhan yang jelas.[35]

Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, suatu kondisi hidung tersumbat yang berulang.[36]

Interaksi

Peningkatan efek tekanan darah fenilefrin dapat ditingkatkan dengan obat-obatan seperti penghambat monoamina oksidase, antidepresan trisiklik, dan hidrokortison. Pasien yang memakai obat-obat tersebut mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih rendah untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang serupa.

Obat-obatan yang dapat mengurangi efek fenilefrin mungkin termasuk penghalang saluran kalsium, penghambat enzim pengubah angiotensin, dan benzodiazepin. Pasien yang memakai obat ini mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih tinggi untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang sebanding.[14]

Farmakologi

Farmakodinamik

Fenilefrin adalah obat simpatomimetik, artinya obat ini meniru kerja epinefrin (umumnya dikenal sebagai adrenalin) atau norepinefrin. Fenilefrin secara selektif berikatan dengan reseptor α1-adrenergik yang menyebabkan vasokonstriksi vena dan arteri.[13][15]

Sedangkan pseudoefedrin menyebabkan vasokonstriksi dan peningkatan pembersihan mukosiliar melalui aktivitas adrenergik non-spesifiknya, agonis reseptor α1-adrenergik selektif fenilefrin hanya menyebabkan vasokonstriksi, sehingga menciptakan perbedaan dalam metode kerjanya.[butuh rujukan]

Farmakokinetik

Fenilefrin oral dimetabolisme secara ekstensif oleh monoamina oksidase,[1] suatu enzim yang terdapat pada membran mitokondria sel di seluruh tubuh.[16] Dibandingkan dengan pseudoefedrin oral, fenilefrin memiliki bioavailabilitas yang berkurang dan bervariasi; hanya sampai 38%.[1][17]

Referensi

  1. ^ a b c "Phenylephrine (DB00388)". DrugBank. Diakses tanggal 4 April 2015. 
  2. ^ a b Richards E, Lopez MJ, Maani CV (2023). "Phenylephrine". StatPearls. Treasure Island, Florida: StatPearls Publishing. PMID 30521222. Diakses tanggal 2023-04-27. 
  3. ^ a b c d e f g "Phenylephrine Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. 2 March 2022. Diakses tanggal 9 May 2022. However, efficacy of oral phenylephrine for this use [as a decongestant] has been questioned. 
  4. ^ a b c Joint Formulary Committee (2018). BNF 76 : September 2018 - March 2019. London: British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. hlm. 188–189. ISBN 9780857113382. OCLC 1021215075. 
  5. ^ Templat:US Patent, application 1928, expired 1950
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 541. ISBN 9783527607495. 
  7. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  8. ^ "First Generic Drug Approvals 2023". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 30 May 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023. 
  9. ^ "Max Strength Decongestant Tablets" (PDF). www.mhra.gov.uk. hlm. 10. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 19 August 2019. Diakses tanggal 10 January 2019. 
  10. ^ Hatton RC, Hendeles L (March 2022). "Why Is Oral Phenylephrine on the Market After Compelling Evidence of Its Ineffectiveness as a Decongestant?". Ann Pharmacother. 56 (11): 1275–1278. doi:10.1177/10600280221081526. PMID 35337187 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  11. ^ Lowe D (March 2022). "The Uselessness of Phenylephrine". Science (blog). 
  12. ^ Christensen, Jen (2023-09-12). "Popular OTC medicines for colds and allergies don't work, FDA panel says". CNN (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2023-10-08. 
  13. ^ a b "Phenylephrine hydrochloride injection". DailyMed. U.S. National Institutes of Health. Diakses tanggal 4 April 2015. 
  14. ^ "Vazculep Package Insert" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 
  15. ^ Richards E, Lopez MJ, Maani CV (11 July 2022). "Phenylephrine". StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30521222. 
  16. ^ Shih JC, Chen K (August 2004). "Regulation of MAO-A and MAO-B gene expression". Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 1995–2005. doi:10.2174/0929867043364757. PMID 15279563. 
  17. ^ "Recommendation on phenylephrine". Medsafe. 23 May 2013. Diakses tanggal 25 April 2023. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Fenilefrin&oldid=25703513"