Benzodiazepina

Benzodiazepin adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan. Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek beberapa masalah tidur tertentu. Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami mania. Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet. Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien. Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang. Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang. Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu. Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti diazepam umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas. Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti temazepam uumnya digunakan sebagai preparat hipnotik.

Sejarah

Kisah benzodiazepin dimulai di Cracow di Polandia pada pertengahan 1930-an. Dr. Leo Sternbach bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut heptoxdiazin. Ia pergi ke Amerika Serikat dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia Hoffmann-La Roche, USA di Nutley, New Jersey. Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnotis, sedatif, dan efek antistrychnine mirip dengan meprobamate. Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine. Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut methaminodiazepoksid, dan kemudian disebut klordiazepoksid) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan disartria dan ataksia. Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960. Congener, diazepam , diikuti pada tahun 1963. Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya. Obat yang paling sukses yaitu nitrazepam , flurazepam , temazepam , triazolam sebagai hipnotik. Diazepam , lorazepam , alprazolam sebagai obat penenang.

Mekanisme Kerja

Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak. Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA meghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi. Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA. Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam. Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA. Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut. Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABAa.