Gemfibrozil
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Lopid, Jezil, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a686002 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | ℞-only (CA) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | hampir 100% |
| Ikatan protein | 95% |
| Metabolisme | Hati (CYP3A4) |
| Waktu paruh | 1.5 jam |
| Ekskresi | Ginjal 94% feses 6% |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 25812-30-0 
|
| Kode ATC | C10AB04 |
| PubChem | CID 3463 |
| Ligan IUPHAR | 3439 |
| DrugBank | DB01241 |
| ChemSpider | 3345
|
| UNII | Q8X02027X3
|
| KEGG | D00334
|
| ChEBI | CHEBI:5296
|
| ChEMBL | CHEMBL457
|
| Data kimia | |
| Rumus | C15H22O3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 61–63 °C (142–145 °F) |
Gemfibrozil adalah obat yang digunakan untuk mengobati dislipidemia. Biasanya obat ini kurang disukai dibandingkan dengan obat golongan statin.[1][2] Penggunaan dianjurkan bersamaan dengan perubahan pola makan dan olahraga. Tidak jelas apakah obat ini mengubah risiko penyakit jantung. Obat ini diminum melalui mulut.[1]
Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, pusing, rasa lelah, dan gangguan usus. Efek samping yang serius mungkin termasuk edema angioneurotik, batu empedu, masalah hati, dan rabdomiolisis.[1] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui masih belum jelas keamanannya.[3] Obat ini termasuk dalam kelompok obat fibrat dan bekerja dengan mengurangi pemecahan lipid dalam sel lemak.[1]
Gemfibrozil dipatenkan pada tahun 1968, dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1982.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2] Pada tahun 2021, obat ini merupakan obat ke-177 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 2 juta resep.[5][6]
Sejarah Penemuan
Gemfibrozil dipilih dari serangkaian senyawa terkait yang disintesis di laboratorium perusahaan Amerika Serikat yakni Parke-Davis pada akhir tahun 1970-an. Obat ini berasal dari penelitian senyawa yang menurunkan kadar lipid plasma pada manusia dan hewan.[7]
Kegunaan dalam Medis
- Hiperlipidemia (Tipe III)
- Hipertrigliseridemia (Tipe IV): Meski tidak seefektif niasin (asam nikotinat, suatu bentuk vitamin B3), obat ini dapat ditoleransi dengan lebih baik.[butuh rujukan]
- Mengurangi kadar trigliserida[8]
- Mengurangi kadar lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL).
- Pengurangan tingkat lipoprotein densitas rendah (LDL) secara moderat
- Peningkatan moderat pada kadar lipoprotein densitas tinggi (HDL).
Efek Samping
- kesusahan GI
- Nyeri muskuloskeletal
- Peningkatan kejadian batu empedu
- Hipokalemia (kalium darah rendah)
- Peningkatan risiko kanker
Kontraindikasi
- Gemfibrozil tidak boleh diberikan kepada pasien berikut:[butuh rujukan]
- Disfungsi hati
- Gemfibrozil harus digunakan dengan hati-hati pada kategori risiko tinggi berikut:[butuh rujukan]
- Penyakit saluran empedu
- Disfungsi ginjal
- Wanita hamil
- pasien obesitas
Interaksi Obat
- Antikoagulan: Gemfibrozil mempotensiasi aksi antikoagulan warfarin dan indanedion.[butuh rujukan]
- Obat golongan statin: Pemberian fibrat (termasuk gemfibrozil) secara bersamaan dengan obat statin meningkatkan risiko kram otot, miopati, dan rabdomiolisis.[9]
- Gemfibrozil menghambat aktivasi sistem sitokrom P450 hati dan CYP2C8, mengurangi metabolisme banyak obat di hati, dan memperpanjang waktu paruh dan durasi kerjanya.
- Obat yang dimetabolisme oleh sistem Sitokrom P450 meliputi: ***Banyak antidepresan
- Banyak antipsikotik
- Banyak antiepilepsi
- Teofilin dan obat metilxantin lainnya
- Beberapa agen anestesi
- Pil KB
- Obat golongan statin
- Warfarin
- Seleksipag
- Obat yang dimetabolisme oleh sistem Sitokrom P450 meliputi: ***Banyak antidepresan
Mekanisme Kerja
Data Lingkungan
Gemfibrozil telah terdeteksi dalam biosolid (padatan yang tersisa setelah pengolahan limbah) pada konsentrasi hingga 2650 ng/g berat basah.[10] Hal ini menunjukkan bahwa ia bertahan dalam proses pengolahan air limbah. Ia juga terdeteksi sebagai polutan mikro yang persisten dalam akuifer dan air tanah di kawasan karst.[11]
Referensi
- ^ a b c d "Gemfibrozil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ a b British National Formulary: BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 198–199. ISBN 9780857113382.
- ^ "Gemfibrozil Use During Pregnancy". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 January 2024. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ "Gemfibrozil - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ Rodney G, Uhlendorf P, Maxwell RE (1976). "The hypolipidaemic effect of gemfibrozil (CI-719) in laboratory animals". Proceedings of the Royal Society of Medicine. 69 (2_suppl): 6–10. doi:10.1177/00359157760690S203. PMC 1864017
. PMID 828263.
- ^ "Gemfibrozil". WebMD.com. Diakses tanggal 14 June 2014.
- ^ "Medicines Complete". Medicines Complete. British National Formulary. Diakses tanggal 1 February 2020.
- ^ "Biosolids". U.S. Environmental Protection Agency. 23 April 2014.
- ^ Doummar J, Aoun M (August 2018). "Assessment of the origin and transport of four selected emerging micropollutants sucralose, Acesulfame-K, gemfibrozil, and iohexol in a karst spring during a multi-event spring response". Journal of Contaminant Hydrology. 215: 11–20. Bibcode:2018JCHyd.215...11D. doi:10.1016/j.jconhyd.2018.06.003. PMID 29983209.
Bacaan Lebih Lanjut
- Bellosta S, Paoletti R, Corsini A (June 2004). "Safety of statins: focus on clinical pharmacokinetics and drug interactions". Circulation. 109 (23 Suppl 1): III50–7. doi:10.1161/01.cir.0000131519.15067.1f . hdl:2434/143653 . PMID 15198967.
- Quintanilla Rodriguez BS, Correa R (2020). "Gemfibrozil". StatPearls. National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 31424850. Bookshelf ID: NBK545266.
Pranala Luar
- "Lopid International Study" (PDF). European Medicines Agency. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 11 June 2007.
- "Indian Health Service National Pharmacy and Therapeutics Committee Review of Statins, Fibrates, and Niacin" (PDF). Indian Health Service. San Diego: U.S. Department of Health and Human Services. 12–13 February 2009. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 22 June 2014.