Lompat ke isi

Bisoprolol

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Versi yang bisa dicetak tidak lagi didukung dan mungkin memiliki kesalahan tampilan. Tolong perbarui markah penjelajah Anda dan gunakan fungsi cetak penjelajah yang baku.
Bisoprolol
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoksietoksi)metil]fenoksi}-
3-(isopropilamino)propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Zebeta, Concor, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a693024
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan C(AU) C(US)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas >90%
Ikatan protein 30%[1]
Metabolisme 50% liver, CYP2D6, CYP3A4[2]
Waktu paruh 10–12 hours[3]
Pengenal
Nomor CAS 66722-44-9 YaY
Kode ATC C07AB07
PubChem CID 2405
Ligan IUPHAR 7129
DrugBank DB00612
ChemSpider 2312 YaY
UNII Y41JS2NL6U YaY
KEGG D02342 YaY
ChEBI CHEBI:3127 YaY
ChEMBL CHEMBL645 YaY
Data kimia
Rumus C18H31NO4 
Massa mol. 325.443 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 YaY
    Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N YaY

Bisoprolol, adalah obat yang digunakan terutama untuk penyakit jantung.[4] Hal Ini secara khusus mencakup tekanan darah tinggi, angina pektoris, dan gagal jantung.[4][5]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, rasa lelah, diare, dan edema di kaki.[4] Efek samping yang lebih berat antara lain seperti memburuknya asma, penurunan kemampuan untuk mendeteksi rendahnya kadar gula darah, dan memburuknya gagal jantung.[6] Ada kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat berbahaya bagi bayi.[7] Bisoprolol merupakan obat golongan penghambat reseptor beta dan selektif pada reseptor β1.[4]

Bisoprolol telah dipatenkan pada tahun 1976 dan telah disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.[8] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[9] Bisoprolol tersedia sebagai obat generik.[4]

Penggunaan medis

Zebeta 5-mg tablet oral

Bisoprolol bermanfaat dalam pengobatan untuk tekanan darah tinggi (hipertensi), berkurangnya aliran darah ke jantung (iskemia jantung); gagal jantung kongestif, dan sebagai terapi pencegahan sebelum serangan jantung maupun terapi primer setelah serangan jantung, untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.[10] Pada iskemia jantung, obat ini digunakan untuk mengurangi aktivitas otot jantung, sehingga mengurangi permintaan oksigen dan nutrisi.[11][12][13]

Efek samping

Overdosis bisoprolol menyebabkan kelelahan, hipotensi,[12] gula darah rendah,[14][15] spasme bronkus, dan bradikardia.[12] Spasme bronkus dan gula darah rendah karena pada dosis tinggi obat ini dapat menjadi antagonis reseptor β2 adrenergik yang terletak di paru-paru dan hati. Bronkospasme disebabkan oleh penyumbatan di paru-paru dan gula darah rendah diakibatkan oleh penurunan stimulasi glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati melalui reseptor β2.[11][12][16]

Perhatian

Beta-bloker umumnya harus dihindari pada orang dengan riwayat asma atau bronkospasme karena dapat membuat penyakit lebih buruk.[6]

Referensi

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794. 
  2. ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. 
  3. ^ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789. 
  4. ^ a b c d e "Bisoprolol Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  5. ^ "Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 18 February 2014. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-20. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  6. ^ a b "Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  7. ^ "Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  8. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 461. ISBN 9783527607495. 
  9. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Diakses tanggal 22 April 2014. 
  10. ^ Rosenberg, J.; Gustafsson, F. (2008). "Bisoprolol for congestive heart failure". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (2): 293–300. doi:10.1517/14656566.9.2.293. PMID 18201151. 
  11. ^ a b "A randomized trial of beta-blockade in heart failure. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS). CIBIS Investigators and Committees". Circulation. 90 (4): 1765–1773. 1994. doi:10.1161/01.cir.90.4.1765. PMID 7923660. 
  12. ^ a b c d Konishi, M.; Haraguchi, G.; Kimura, S.; Inagaki, H.; Kawabata, M.; Hachiya, H.; Hirao, K.; Isobe, M. (2010). "Comparative effects of carvedilol vs bisoprolol for severe congestive heart failure". Circulation Journal. 74 (6): 1127–1134. doi:10.1253/circj.cj-09-0989. PMID 20354334. 
  13. ^ Castagno, D.; Jhund, P. S.; McMurray, J. J. V.; Lewsey, J. D.; Erdmann, E.; Zannad, F.; Remme, W. J.; Lopez-Sendon, J. L.; Lechat, P. (2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: An analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". European Journal of Heart Failure. 12 (6): 607–616. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032. 
  14. ^ Leopold, G.; Pabst, J.; Ungethüm, W.; Bühring, K. U. (1986). "Basic pharmacokinetics of bisoprolol, a new highly beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Journal of clinical pharmacology. 26 (8): 616–621. doi:10.1002/j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMID 2878941. 
  15. ^ "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. September 1986. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121 alt=Dapat diakses gratis. PMID 2876722. 
  16. ^ Hauck, R. W.; Schulz, C.; Emslander, H. P.; Böhm, M. (1994). "Pharmacological actions of the selective and non-selective beta-adrenoceptor antagonists celiprolol, bisoprolol and propranolol on human bronchi". British Journal of Pharmacology. 113 (3): 1043–1049. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb17098.x. PMC 1510470 alt=Dapat diakses gratis. PMID 7858847. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Bisoprolol&oldid=26210778"