Src inhibitor
Src inhibitor adalah kelas inhibitor atau penghambat yang menyasar keluarga src kinase, yang ditranskripsi oleh gen src proto-onkogen (singkatan dari gen sarcome) yang berpotensi bertransformasi menjadi sel ganas. Gen src gen/kinase memiliki peran penting pada sel, sehingga src inhibitormemiliki prospek untuk menjadi agen antineoplastik yang digunakan untuk kanker pankreas, kanker payudara, dan kanker lambung.
Contoh
[sunting | sunting sumber]- KX2-391 adalah inhibitor oral src inhibitor dan inhibitor pertama yang digunakan di klinis, dengan GI50 dari 9-60 nM pada sel kanker.[1]
- Bosutinib telah dikembangkan untuk pengobatan penyakit leukemia myeloid kronis oleh Pfizer.
- Saracatinib, Src inhibitor pertama menunjukkan penghambatan jalur Src pada jaringan tumor manusia, memiliki aktivitas anti-tumor tunggal atau dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain.[2]
Catatan kaki
[sunting | sunting sumber]- ^ "A phase 2 study of KX2-391, an oral inhibitor of Src kinase and tubulin polymerization, in men with bone-metastatic castration-resistant prostate cancer". Cancer Chemother Pharmacol. 71 (4): 883–892. Apr 2013. doi:10.1007/s00280-013-2079-z. PMC 3609871
. PMID 23314737.
- ^ "Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer". Mol. Cancer Ther. 12 (1): 16–26. doi:10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. PMID 23144237.
- ^ "PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn".
- ^ "biological activity of PP2 in selleck chemicals". Selleck Texas.
