Linezolid

Berkas:Linezolid-tablets.gif

Linezolid adalah obat jenis antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri gram positif yang serius dan tidak bisa lagi diobati oleh antibiotik lainnya (infeksi kebal obat). Obat ini bekerja dengan menghentikan pertumbuhan bakteri. Obat ini sama sekali tidak berpengaruh kepada virus sehingga tidak boleh digunakan kepada penyakit yang disebabkan virus karena bisa menyebabkan resistensi terhadap obat ini. Pengobatan diberikan melalui mulut atau injeksi.

Beberapa penyakit yang biasa diatasi dengan linezolid antara lain streptococci, vancomycin-resistant enterococci (VRE), dan methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Penyakit-penyakit yang diatasi biasanya berhubungan dengan infeksi di kulit dan pneumonia. Namun terbuka pula kemungkinan untuk mengobati TBC yang sudah tidak bisa disembuhkan lagi dengan antibiotik lainnya.

Obat ini dianggap sebagai senjata terakhir bila antibiotik lain tidak mampu lagi memusnahkan bakteri karena sudah resisten, dan harus digunakan secara berhati-hati.

Cara kerja

Struktur kimiawi linelozid

Linezolid bekerja dengan menghambat pertumbuhan bakteria. Dengan menghambat pembentukan protein yang dibutuhkan bakteri, maka produksi protein bakteri terganggu. Akibatnya bakteri kesulitan tumbuh bahkan mati. Meskipun kebanyakan antibiotik bekerja dengan cara mirip, namun linelozid punya keunikan sendiri, yaitu sedari awal sudah memblokade pembentukan protein, sebelum prosesnya dimulai. Karena itu, itu digolongkan kepada pengobatan kelas oxazolidinone.

Sejarah

Obat jenis oxazolidinones yang dikenal sebagai monoamine oxidase inhibitors sebenarnya sudah ditemukan sejak tahun 1950n. Namun manfaat antimicrobialnya ditemukan peneliti di EI duPony de Nemours pada tahun 1970an. Paten ozazolidinone didaftarkan duPont pada tahun 1978, setelah terbukti effektif membasmi penyakit yang disebabkan bakteri dan jamur di tanaman. Tahun 1984, patentnya didaftarkan lagi karena terbukti efektif membasmi infeksi bakteri di hewan mamalia. Tahun 1987, ilmuwan duPont menemukan bahwa oxazolidinones adalah antibiotik yang efektif membasmi bakteri dengan cara kerja yang baru. Tapi karena menyebabkan keracunan hati, maka pengembangannya dihentikan.

Pharmacia & Upjohn (sekarang Pfizer) melanjutkan penelitian ini pada tahun 1990an. Dan akhirnya berakhir dengan penemuan linezolid.

Nama merk

Selain ketersediaan linelozid secara generik, antibiotik ini tersedia juga dalam bentuk obat bermerk, yang paling dikenal adalah Zyvox di Georgia, Chile, Argentina, Australia, China, Ecuador, Mesir, United Kingdom, Hong Kong, Indonesia, Irlandia, Korea Selatan, Malta, Malaysia, Selandia Baru, Filipina, Singapura, Thailand, Taiwan, Jepang, dan Amerika Serikat.

Keterjangkauan

Linezolid adalah antibiotik yang mahal dan sulit terjangkau oleh masyarakat kelas bawah, yang ironinya sering menderita infeksi bakteri yang resisten terhadap antibiotik lain. Namun hal ini bisa diatasi dengan rawat jalan yang didampingi pemberian linezolid secara oral, sehingga bisa diaplikasikan sendiri oleh pasien. Sehingga secara keseluruhan, biasanya linezolid lebih efektif dari sisi harga.

Efek negatif

Linezolid bisa menyebabkan alergi yang diperlihatkan oleh tanda-tanda ruam, kesulitan bernapas, pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. Penggunaan bersama obat antidepresan atau obat-obatan gangguan mental harus dihindari dan atas sepengetahuan dokter. Interaksi linezoid dengan obat-obat tersebut bisa menyebabkan kebingungan, masalah ingatan, hiperaktif (mental atau fisik), kehilangan koordinasi, kejang otot, menggigil, berkeringat, diare, dan atau demam.

Beberapa orang mengalami lakto asidosis saat menggunakan Linezolid. Tanda-tandanya antara lain nyerti otot atau kelemahan, mati rasa atau perasaan dingin pada lengan dan kaki, kesulitan bernapas, sakit perut, mual dengan muntah, denyut jantung yang lambat atau tidak beraturan, pusing, merasa sangat lemah atau lelah.

Obat ini digolongkan sebagai monoamine oxidase (MAO) inhibitors Beberapa efek samping dari obat ini disebabkan oleh terpicunya produksi dopamine, norepinephrine, dan serotonin.

Resistensi

Penelitian menyebutkan bahwa resistensi terhadap linezolid sudah mulai muncul akibat mutasi pada 23S rRNA. Namun belum terlalu banyak kasus yang bisa menguatkan teori ini.