Lompat ke isi

Diazepam: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Konten dihapus Konten ditambahkan
Ign christian (bicara | kontrib)
k ←Suntingan 36.79.243.205 (bicara) dibatalkan ke versi terakhir oleh JThorneBOT
Tidak ada ringkasan suntingan
Baris 1: Baris 1:
{{unreferenced}}
{{unreferenced}}
{{Drugbox|
{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| IUPAC_name = 7-chloro-1-methyl-{{br}}5-phenyl-1,3-dihydro-2''H''-{{br}}1,4-benzodiazepin-2-one
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 443634166
| IUPAC_name = 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3''H''-1,4-benzodiazepin-2-one
| image = Diazepam structure.svg
| image = Diazepam structure.svg
| width = 180
| width = 222
| image2 = Diazepam-from-xtal-3D-balls.png
| image2 = Diazepam ball-and-stick model.png

<!--Clinical data-->
| pronounce = {{IPAc-en|d|aɪ|ˈ|æ|z|ɨ|p|æ|m}}

| tradename = Valium and many others
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|diazepam}}
| MedlinePlus = a682047
| pregnancy_AU = C
| pregnancy_US = D
| legal_AU = S4
| legal_CA = Schedule IV
| legal_DE = Anlage III
| legal_NZ = Class C
| legal_UK = Class C
| legal_US = Schedule IV
| legal_UN = Psychotropic schedule IV
| legal_status = Rx-only
| licence_US = Diazepam
| dependency_liability = Moderat
| addiction_liability = Moderat<ref>{{cite book|title=Clinical Addiction Psychiatry|date=2010|publisher=Cambridge University Press|isbn=9781139491693|page=156|url=https://books.google.ca/books?id=xD-R7Z27UBEC&pg=PA156}}</ref><ref>{{cite book|last1=Ries|first1=Richard K.|title=Principles of addiction medicine.|date=2009|publisher=Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins|location=Philadelphia|isbn=9780781774772|page=106|edition=4|url=https://books.google.ca/books?id=j6GGBud8DXcC&pg=PA106}}</ref>
| routes_of_administration = Oral, [[Injeksi intramuskular|IM]], [[Terapi intravena|IV]], [[suppository]]

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 93–100%
| metabolism = [[Hati]]—[[CYP2B6]] (minor route) to [[desmetildiazepam]], [[CYP2C19]] (major route) to inactive metabolites, [[CYP3A4]] (major route) to desmetildiazepam
| elimination_half-life = 20–100 jam (36–200 jam for main active metabolite desmethyldiazepam)
| excretion = [[Ginjal]]

<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 439-14-5
| CAS_number = 439-14-5
| ChemSpiderID = 2908
| ATC_prefix = N05
| ATC_prefix = N05
| ATC_suffix = BA01
| ATC_suffix = BA01
| ATC_supplemental = {{ATC|N05|BA17}}
| ATC_supplemental =
| PubChem = 3016
| PubChem = 3016
| IUPHAR_ligand = 3364
| DrugBank = APRD00642
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
| C = 16 | H = 13 | Cl = 1 | N = 2 | O = 1
| DrugBank = DB00829
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 2908
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = Q3JTX2Q7TU
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00293
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 49575
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 12

<!--Chemical data-->
| C=16 | H=13 | Cl=1 | N=2 | O=1
| molecular_weight = 284.7 g/mol
| molecular_weight = 284.7 g/mol
| smiles = CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
| molar_refractivity = 80.91 ± 0.5 cm³
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| bioavailability = 93%
| StdInChI = 1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3
| metabolism = [[Liver|Hepatic]]
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| elimination_half-life = 24–200 hours
| StdInChIKey = AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N
| excretion = [[Kidney|Renal]]
| pregnancy_AU = C
| pregnancy_US = D
| legal_status = [[Schedule IV controlled substance|Schedule IV]] (Internasional)
| legal_US = Schedule IV
| legal_AU = S4
| legal_CA = Schedule IV
| routes_of_administration = Oral, [[Intramuscular injection|IM]], [[Intravenous therapy|IV]], [[suppository]]
}}
}}
'''Diazepam''', pertama dipasarkan sebagai '''Valium''', adalah pengobatan dari keluarga [[benzodiazepin]] yang dapat memunculkan efek tenang. Obat ini biasanya digunakan untuk pengobatan [[gangguan kecemasan|kecemasan]], [[sindrom putus alkohol]], [[sindrom putus benzodiazepin]], [[spasmofili]], [[epilepsi]], [[insomnia|sulit tidur]], dan [[sindrom kaki resah]].<ref name=Cal2014/> Obat ini juga dapat digunakan untuk [[amnesia|menghilangkan memori]] selagi prosedur pengobatan tertentu.<ref name="PubChem">{{cite web|year= 2006|url=http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3016|title=Diazepam|work=[[PubChem]]| publisher=National Institute of Health: National Library of Medicine|accessdate= 2006-03-11}}</ref><ref name=AHFS2015/> Dapat dikonsumsi dengan diminum, dimasukkan ke [[rektum]], disuntikkan ke otot atau ke vena.<ref name=AHFS2015/> Ketika diberikan ke vena, efek akan mulai terasa dalam lima menit sampai satu jam.<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Diazepam|url=http://www.drugs.com/monograph/diazepam.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=Jun 5,15}}</ref> Melalui mulut, efeknya terasa mulai 40 menit.<ref>{{cite book|last1=Ogle|first1=guest editors, Harry Dym, Orrett E.|title=Oral surgery for the general dentist|date=2012|publisher=Saunders|location=Philadelphia|isbn=9781455710324|page=8|url=https://books.google.ca/books?id=lnCKxK0f65oC&pg=PA8}}</ref>
'''Diazepam''' adalah obat penenang di kelas benzodiazepin dan diperkenalkan pada tahun 1963. Diazepam termasuk dalam golongan psikotropika, nama dagangnya antara lain Valium. Indikasinya sebagai obat anti-ansietas, sedatif-hipnotic, dan obat anti-kejang. Efek sampingnya, menimbulkan rasa kantuk, berkurangnya daya konsentrasi dan waktu reaksi. Diazepam mempunyai waktu paruh yang panjang (24 s/d 200 jam).

<!-- Adverse effects and mechanism -->
Beberapa efek samping yang umum diantaranya mengantuk dan kesulitan koordinasi.<ref name=AHFS2015/> Efek samping serius jarang terjadi.<ref name=Cal2014/> Beberapa diantaranya [[bunuh diri]], penurunan pernapasan, dan kemungkinan meningkatnya resiko sindrom jika digunakan berlebihan.<ref name=Cal2014/><ref name=AHFS2015/> [[Efek jangka panjang benzodiazepin|Penggunaan jangka panjang]] dapat menyebabkan [[toleransi obat|toleransi]], [[ketergantungan benzodiazepin|ketergantungan]], dan munculnya gejala kembali jika dosis dikurangi. Penghentian tiba-tiba setelah pemakaian lama juga berpotensial bahaya.<ref name=Cal2014/> Setelah berhenti, masalah [[kognitif]] dapat muncul selama 6 bulan atau lebih.<ref name="Riss-2008"/> Tidak direkomendasikan untuk ibu hamil atau menyusui.<ref name=AHFS2015/>


<!-- History, society and culture -->
== Indikasi ==
Diazepam pertama kali disintesis oleh [[Leo Sternbach]], dan diproduksi pertama kali oleh [[Hoffmann-La Roche]]. Obat ini menjadi salah satu obat paling banyak diresepkan di dunia semenjak kemunculannya tahun 1963. Tahun 1985 patennya berakhir, dan saat ini tersedia lebih dari 500 merek di pasar.<ref name=Cal2014>{{cite journal|last1=Calcaterra|first1=NE|last2=Barrow|first2=JC|title=Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium).|journal=ACS Chemical Neuroscience|date=16 April 2014|volume=5|issue=4|pages=253–60|pmid=24552479|doi=10.1021/cn5000056}}</ref> Diazepam masuk dalam [[Daftar_Obat_Esensial_Organisasi_Kesehatan_Dunia]], daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam [[sistem kesehatan]] dasar.<ref name="essentialWHO">{{cite web | date=March 2005 | url = http://whqlibdoc.who.int/hq/2005/a87017_eng.pdf | title = WHO Model List of Essential Medicines | format = PDF | publisher = World Health Organization | accessdate = 2006-03-12 }}</ref> The wholesale cost in the [[developing world]] is about 0.01 USD per dose as of 2014.<ref>{{cite web|title=Diazepam|url=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=DIA10T&s_year=2014&year=2014&str=10%20mg&desc=Diazepam&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=24%2E3%2E&supplement=&class_name=%2802%2E3%2E%29Medicines%20for%20other%20common%20symptoms%20in%20palliative%20care%3Cbr%3E%2805%2E%29Anticonvulsants%2Fantiepileptics%3Cbr%3E%2824%2E3%2E%29Medicines%20used%20for%20anxiety%20disorders%3Cbr%3E|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=2 December 2015}}</ref>
Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, serangan panik, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, tetanus dan spasme otot.


== Pranala luar ==
== Pranala luar ==

Revisi per 10 Oktober 2016 16.39

Diazepam
Nama sistematis (IUPAC)
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Data klinis
Nama dagang Valium and many others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682047
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan C(AU) D(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) Schedule IV (CA) ? (UK) Schedule IV (US) Preskripsi saja
Kemungkinan
ketergantungan
Moderat
Rute Oral, IM, IV, suppository
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 93–100%
Metabolisme HatiCYP2B6 (minor route) to desmetildiazepam, CYP2C19 (major route) to inactive metabolites, CYP3A4 (major route) to desmetildiazepam
Waktu paruh 20–100 jam (36–200 jam for main active metabolite desmethyldiazepam)
Ekskresi Ginjal
Pengenal
Nomor CAS 439-14-5 YaY
Kode ATC N05BA01
PubChem CID 3016
Ligan IUPHAR 3364
DrugBank DB00829
ChemSpider 2908 YaY
UNII Q3JTX2Q7TU YaY
KEGG D00293 YaY
ChEBI CHEBI:49575 YaY
ChEMBL CHEMBL12 YaY
Data kimia
Rumus C16H13ClN2O 
Massa mol. 284.7 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 YaY
    Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N YaY

Diazepam, pertama dipasarkan sebagai Valium, adalah pengobatan dari keluarga benzodiazepin yang dapat memunculkan efek tenang. Obat ini biasanya digunakan untuk pengobatan kecemasan, sindrom putus alkohol, sindrom putus benzodiazepin, spasmofili, epilepsi, sulit tidur, dan sindrom kaki resah.[1] Obat ini juga dapat digunakan untuk menghilangkan memori selagi prosedur pengobatan tertentu.[2][3] Dapat dikonsumsi dengan diminum, dimasukkan ke rektum, disuntikkan ke otot atau ke vena.[3] Ketika diberikan ke vena, efek akan mulai terasa dalam lima menit sampai satu jam.[3] Melalui mulut, efeknya terasa mulai 40 menit.[4]

Beberapa efek samping yang umum diantaranya mengantuk dan kesulitan koordinasi.[3] Efek samping serius jarang terjadi.[1] Beberapa diantaranya bunuh diri, penurunan pernapasan, dan kemungkinan meningkatnya resiko sindrom jika digunakan berlebihan.[1][3] Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan toleransi, ketergantungan, dan munculnya gejala kembali jika dosis dikurangi. Penghentian tiba-tiba setelah pemakaian lama juga berpotensial bahaya.[1] Setelah berhenti, masalah kognitif dapat muncul selama 6 bulan atau lebih.[5] Tidak direkomendasikan untuk ibu hamil atau menyusui.[3]

Diazepam pertama kali disintesis oleh Leo Sternbach, dan diproduksi pertama kali oleh Hoffmann-La Roche. Obat ini menjadi salah satu obat paling banyak diresepkan di dunia semenjak kemunculannya tahun 1963. Tahun 1985 patennya berakhir, dan saat ini tersedia lebih dari 500 merek di pasar.[1] Diazepam masuk dalam Daftar_Obat_Esensial_Organisasi_Kesehatan_Dunia, daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.[6] The wholesale cost in the developing world is about 0.01 USD per dose as of 2014.[7]

Pranala luar

  1. ^ a b c d e Calcaterra, NE; Barrow, JC (16 April 2014). "Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)". ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60. doi:10.1021/cn5000056. PMID 24552479. 
  2. ^ "Diazepam". PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Diakses tanggal 2006-03-11. 
  3. ^ a b c d e f "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal Jun 5,15. 
  4. ^ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (2012). Oral surgery for the general dentist. Philadelphia: Saunders. hlm. 8. ISBN 9781455710324. 
  5. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Riss-2008
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. March 2005. Diakses tanggal 2006-03-12. 
  7. ^ "Diazepam". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 2 December 2015.