Lompat ke isi

Omeprazol: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
k Reverted to revision 17300213 by Johnstad Di Maria (talk)
Tag: Pembatalan
Mrzuhdy (bicara | kontrib)
54 suntingan
Saya menambahkan tentang farmakodinamika dari obat omeprazole. Ini merupakan suatu informasi yang sangat penting.
Baris 81: Baris 81:


Ketika paten AS Prilosec ini berakhir pada bulan April 2001, AstraZeneca memperkenalkan [[esomeprazol]] (Nexium) sebagai obat pengganti dipatenkan.<ref>{{cite news | title=Prilosec's Maker Switches Users To Nexium, Thwarting Generics |author=Gardiner Harris |work=The Wall Street Journal |url= http://online.wsj.com/article/0,,SB1023326369679910840,00.html |date=6 June 2002}}</ref> Banyak perusahaan memperkenalkan obat generik sebagai paten AstraZeneca berakhir di seluruh dunia, yang tersedia di bawah nama banyak merek.
Ketika paten AS Prilosec ini berakhir pada bulan April 2001, AstraZeneca memperkenalkan [[esomeprazol]] (Nexium) sebagai obat pengganti dipatenkan.<ref>{{cite news | title=Prilosec's Maker Switches Users To Nexium, Thwarting Generics |author=Gardiner Harris |work=The Wall Street Journal |url= http://online.wsj.com/article/0,,SB1023326369679910840,00.html |date=6 June 2002}}</ref> Banyak perusahaan memperkenalkan obat generik sebagai paten AstraZeneca berakhir di seluruh dunia, yang tersedia di bawah nama banyak merek.

== Farmakodinamik ==

=== Efek pada sekresi asam lambung ===
Obat ini menurunkan sekresi asam lambung. Setelah pemberian oral, timbulnya efek antisekretoris dari [https://drzuhdy.com/ omeprazole] biasanya dicapai dalam waktu satu jam. Efek maksimal akan didapatkan dalam waktu 2 jam setelah pemberian. Efek penghambatan omeprazol pada sekresi asam meningkat dengan dosis berulang sekali sehari, mencapai titik stabil setelah empat hari.

=== Efek pada gastrin serum ===
Dalam studi terhadap 200 atau lebih pasien, kadar gastrin serum meningkat selama 1-2 minggu pertama pemberian dosis terapeutik omeprazol setiap hari. Ini terjadi secara paralel dengan penghambatan sekresi asam. Tidak ada peningkatan lebih lanjut dalam serum gastrin yang terjadi dengan pemberian omeprazol yang berkelanjutan. Peningkatan gastrin menyebabkan hiperplasia sel mirip enterochromaffin dan peningkatan kadar Chromogranin A (CgA) serum. Kadar CgA yang meningkat dapat menyebabkan hasil positif palsu dalam studi diagnostik untuk tumor neuroendokrin.

=== Efek sel Enterochromaffin-like (ECL) ===
Sampel biopsi lambung manusia telah diperoleh dari lebih dari 3000 pasien anak dan dewasa yang diobati dengan omeprazole dalam studi klinis jangka panjang. Insiden hiperplasia sel mirip enterochromaffin dalam penelitian ini meningkat seiring waktu; Namun, tidak ada kasus karsinoid sel ECL, displasia, atau neoplasia yang telah diidentifikasi pada pasien ini. Studi ini, bagaimanapun, tidak cukup dalam kekuatan dan durasi untuk menarik kesimpulan tentang kemungkinan pengaruh pemberian omeprazole jangka panjang dalam perkembangan kondisi premaligna atau maligna.

=== Efek lainnya ===
Efek sistemik omeprazole pada sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular dan pernapasan hingga saat ini belum ditemukan. Omeprazol, diberikan dalam dosis oral 30 atau 40 mg selama 2-4 minggu, tidak menunjukkan efek pada fungsi tiroid, metabolisme karbohidrat, atau tingkat sirkulasi hormon paratiroid, kortisol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokinin atau sekretin.<ref>{{Cite web|last=|first=|date=|title=Omeprazole|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00338|website=Drug Bank|access-date=19 Agustus 2020}}</ref>


== Referensi ==
== Referensi ==

Revisi per 19 Agustus 2020 09.39

Nama sistematis (IUPAC)
5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
Data klinis
Nama dagang Losec, Prilosec, Zegerid, others[1]
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan B3(AU) C(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) GSL (UK) OTC (US)
Rute Oral, IV
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 35–76%[2][3]
Ikatan protein 95%
Metabolisme Hepatic (CYP2C19, CYP3A4)
Waktu paruh 1–1.2 hours
Ekskresi 80% (urine)
20% (feces)
Pengenal
Nomor CAS 73590-58-6 YaY
Kode ATC A02BC01
PubChem CID 4594
Ligan IUPHAR 4279
DrugBank DB00338
ChemSpider 4433 YaY
UNII KG60484QX9 YaY
KEGG D00455 YaY
ChEBI CHEBI:7772 YaY
ChEMBL CHEMBL1503 YaY
Data kimia
Rumus C17H19N3O3S 
Massa mol. 345.42 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20) YaY
    Key:SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 156 °C (313 °F)

Omeprazol adalah obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofagus, ulkus peptikum, dan sindrom Zollinger-Ellison.[1] Obat ini juga digunakan untuk mencegah perdarahan saluran cerna atas pada orang yang berisiko tinggi.[1] Obat dapat diminum atau disuntikkan ke pembuluh darah.[1][4]

Farmakologi

Mekanisme aksi

Omeprazol adalah penghambat pompa proton selektif dan bersifat tidak terbalikkan (irreversible). Obat menekan sekresi asam lambung oleh penghambatan spesifik pompa proton H+/K+-ATPaseyang ditemukan pada permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini dianggap sebagai asam (proton, atau H +) memompa ke dalam mukosa lambung, omeprazol menghambat langkah terakhir dari produksi asam. Omeprazole juga menghambat basal dan dirangsang sekresi asam terlepas dari stimulus.[5]

Efek penghambatan omeprazol terjadi dalam waktu 1 jam setelah pemberian oral. Efek maksimum terjadi dalam waktu 2 jam. Durasi inhibisi adalah hingga 72 jam. Ketika omeprazol dihentikan, aktivitas sekresi asam lambung dasar kembali setelah 3 sampai 5 hari. Efek penghambatan omeprazol pada sekresi asam akan mencapai stabil setelah 4 hari dosis harian berulang.[6]

Sejarah

Kemasan Omeprazole generik yang dipasarkan di Britania Raya.

Omeprazol pertama kali dipasarkan di Amerika Serikat pada tahun 1989 oleh Astra AB, sekarang AstraZeneca, di bawah nama merek Losec. Pada tahun 1990, atas permintaan dari FDA AS, nama merek Losec diubah menjadi Prilosec untuk menghindari kebingungan dengan diuretik Lasix (furosemid). [48] Nama baru menyebabkan kebingungan antara omeprazol (Prilosec) dan fluoksetin (Prozac), antidepresan.[7]

Ketika paten AS Prilosec ini berakhir pada bulan April 2001, AstraZeneca memperkenalkan esomeprazol (Nexium) sebagai obat pengganti dipatenkan.[8] Banyak perusahaan memperkenalkan obat generik sebagai paten AstraZeneca berakhir di seluruh dunia, yang tersedia di bawah nama banyak merek.

Farmakodinamik

Efek pada sekresi asam lambung

Obat ini menurunkan sekresi asam lambung. Setelah pemberian oral, timbulnya efek antisekretoris dari omeprazole biasanya dicapai dalam waktu satu jam. Efek maksimal akan didapatkan dalam waktu 2 jam setelah pemberian. Efek penghambatan omeprazol pada sekresi asam meningkat dengan dosis berulang sekali sehari, mencapai titik stabil setelah empat hari.

Efek pada gastrin serum

Dalam studi terhadap 200 atau lebih pasien, kadar gastrin serum meningkat selama 1-2 minggu pertama pemberian dosis terapeutik omeprazol setiap hari. Ini terjadi secara paralel dengan penghambatan sekresi asam. Tidak ada peningkatan lebih lanjut dalam serum gastrin yang terjadi dengan pemberian omeprazol yang berkelanjutan. Peningkatan gastrin menyebabkan hiperplasia sel mirip enterochromaffin dan peningkatan kadar Chromogranin A (CgA) serum. Kadar CgA yang meningkat dapat menyebabkan hasil positif palsu dalam studi diagnostik untuk tumor neuroendokrin.

Efek sel Enterochromaffin-like (ECL)

Sampel biopsi lambung manusia telah diperoleh dari lebih dari 3000 pasien anak dan dewasa yang diobati dengan omeprazole dalam studi klinis jangka panjang. Insiden hiperplasia sel mirip enterochromaffin dalam penelitian ini meningkat seiring waktu; Namun, tidak ada kasus karsinoid sel ECL, displasia, atau neoplasia yang telah diidentifikasi pada pasien ini. Studi ini, bagaimanapun, tidak cukup dalam kekuatan dan durasi untuk menarik kesimpulan tentang kemungkinan pengaruh pemberian omeprazole jangka panjang dalam perkembangan kondisi premaligna atau maligna.

Efek lainnya

Efek sistemik omeprazole pada sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular dan pernapasan hingga saat ini belum ditemukan. Omeprazol, diberikan dalam dosis oral 30 atau 40 mg selama 2-4 minggu, tidak menunjukkan efek pada fungsi tiroid, metabolisme karbohidrat, atau tingkat sirkulasi hormon paratiroid, kortisol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokinin atau sekretin.[9]

Referensi

  1. ^ a b c d "Omeprazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal Dec 1, 2015. 
  2. ^ Prilosec Prescribing Information. AstraZeneca Pharmaceuticals.
  3. ^ Vaz-Da-Silva, M; Loureiro, AI; Nunes, T; Maia, J; Tavares, S; Falcão, A; Silveira, P; Almeida, L; Soares-Da-Silva, P (2005). "Bioavailability and bioequivalence of two enteric-coated formulations of omeprazole in fasting and fed conditions". Clinical Drug Investigation. 25 (6): 391–9. doi:10.2165/00044011-200525060-00004. PMID 17532679. 
  4. ^ "Omeprazole 40 mg Powder for Solution for Infusion". EMC. 10 Feb 2016. Diakses tanggal 29 March 2016. 
  5. ^ "DrugBank: Omeprazole (DB00338)". Drugbank.ca. Diakses tanggal 2014-02-24. 
  6. ^ Omeprazole [package insert]. India: Dr. Reddy's Laboratories Limited. Revised: 0613
  7. ^ Farley, D (July–August 1995). "Making it easier to read prescriptions". FDA Consum. 29 (6): 25–7. PMID 10143448. 
  8. ^ Gardiner Harris (6 June 2002). "Prilosec's Maker Switches Users To Nexium, Thwarting Generics". The Wall Street Journal. 
  9. ^ "Omeprazole". Drug Bank. Diakses tanggal 19 Agustus 2020. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Omeprazol&oldid=17315792"