Tizanidin: Perbedaan antara revisi
Tag: halaman dengan galat kutipan kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 76: | Baris 76: | ||
== Interaksi == |
== Interaksi == |
||
Penggunaan tizanidine secara bersamaan dan inhibitor CYP1A2 sedang atau kuat (seperti zileuton, obat antiaritmia tertentu (amiodarone, mexiletine, propafenone, verapamil), cimetidine, famotidine, asiklovir, tiklopidin dan kontrasepsi oral) merupakan kontraindikasi. Penggunaan tizanidine secara bersamaan dengan fluvoxamine, penghambat CYP1A2 yang kuat pada manusia, menghasilkan peningkatan 33 kali lipat pada AUC tizanidine (kurva waktu konsentrasi obat plasma). Oleh karena itu, fluvoxamine dan tizanidine tidak boleh dikonsumsi bersamaan. Antibiotik fluoroquinolone seperti moxifloxacin, levofloxacin, dan ciprofloxacin juga harus dihindari karena peningkatan konsentrasi serum tizanidine bila diberikan secara bersamaan. |
Penggunaan tizanidine secara bersamaan dan inhibitor CYP1A2 sedang atau kuat (seperti zileuton, obat antiaritmia tertentu (amiodarone, mexiletine, propafenone, verapamil), cimetidine, famotidine, asiklovir, tiklopidin dan kontrasepsi oral) merupakan kontraindikasi. Penggunaan tizanidine secara bersamaan dengan fluvoxamine, penghambat CYP1A2 yang kuat pada manusia, menghasilkan peningkatan 33 kali lipat pada AUC tizanidine (kurva waktu konsentrasi obat plasma).<ref name="Zanaflex PI">{{cite web |title = Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information |url = http://www.acorda.com/assets/docs/zanaflexpi-final-fda-approved-subm111813.pdf |publisher = Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502 |access-date = 1 September 2016 }}</ref> Oleh karena itu, fluvoxamine dan tizanidine tidak boleh dikonsumsi bersamaan. Antibiotik fluoroquinolone seperti moxifloxacin, levofloxacin, dan ciprofloxacin juga harus dihindari karena peningkatan konsentrasi serum tizanidine bila diberikan secara bersamaan.<ref>{{cite web |url = https://www.drugs.com/tizanidine.html |title = Tizanidine Uses, Dosage, Side Effects – Drugs.com |website = drugs.com |access-date = 4 September 2017 }}</ref> Tizanidine berpotensi berinteraksi dengan depresan sistem saraf pusat lainnya. Alkohol harus dihindari, terutama karena dapat mengganggu perut. Efek depresan SSP dari tizanidine dan alkohol bersifat aditif.<ref name="Zanaflex PI" /> Hati-hati dengan interaksi berikut:<ref>{{Cite web|url=http://www.wales.nhs.uk/sites3/Documents/814/TIZANIDINE-GwentGuidelines%5BJan08%5D.pdf|title=Tizanidine (Zanaflex) Gwent Primary Care Prescribing Guidance|last=NHS Wales|date=2011|publisher=Aneurin Bevan University Health Board}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.mhra.gov.uk/home/groups/spcpil/documents/spcpil/con1496381982517.pdf|title=Tizanidine package leaflet: Information for the user|date=2016|publisher=Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (UK)|access-date=16 September 2018|archive-date=16 September 2018|archive-url=https://web.archive.org/web/20180916202506/http://www.mhra.gov.uk/home/groups/spcpil/documents/spcpil/con1496381982517.pdf|url-status=dead}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.pdr.net/drug-summary/Zanaflex-tizanidine-hydrochloride-811|title=Zanaflex (tizanidine hydrochloride) dose, indications, adverse effects, interactions... from PDR.net|website=www.pdr.net|language=en|access-date=16 September 2018}}</ref> |
||
*antibiotik seperti [[enoksasin]], [[gatifloksasin]], [[levofloksasin]], lomefloksasin, [[moxifloksasin]], [[ofloksasin]], [[sparfloksasin]], [[trovafloksasin]], atau [[norfloksasin]]; |
*antibiotik seperti [[enoksasin]], [[gatifloksasin]], [[levofloksasin]], [[lomefloksasin]], [[moxifloksasin]], [[ofloksasin]], [[sparfloksasin]], [[trovafloksasin]], atau [[norfloksasin]]; |
||
*obat tekanan darah seperti [[klonidin]], guanabenz, guanfasin, atau [[metildopa]]; |
*obat tekanan darah seperti [[klonidin]], guanabenz, guanfasin, atau [[metildopa]]; |
||
*Obat irama jantung seperti [[amiodaron]], meksiletin, propafenone, dan [[verapamil]]. |
*Obat irama jantung seperti [[amiodaron]], meksiletin, propafenone, dan [[verapamil]]. |
Revisi per 7 April 2024 04.52
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
5-Kloro-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]tiadiazol-4-amina | |
Data klinis | |
Nama dagang | Zanaflex, Sirdalud, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601121 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | ? |
Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | ~40%[1] |
Ikatan protein | ~30% |
Metabolisme | Hati (CYP1A2, 95%) |
Waktu paruh | 2.54 jam (tizanidin), 20–40 jam (metabolit nonaktif)[1] |
Ekskresi | Urin (60%), feses (20%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 51322-75-9 |
Kode ATC | M03BX02 |
PubChem | CID 5487 |
DrugBank | DB00697 |
ChemSpider | 5287 |
UNII | 6AI06C00GW |
KEGG | D08611 |
ChEMBL | CHEMBL1079 |
Sinonim | 4-Kloro-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-8-tia-7,9-diazabisiklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amina |
Data kimia | |
Rumus | C9H8ClN5S |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Tizanidin adalah agonis reseptor adrenergik alfa-2 (α2),[2] mirip dengan klonidin yang digunakan untuk mengobati spastisitas akibat cedera sumsum tulang belakang, sklerosis multipel, dan kelumpuhan serebral spastik.[3] Efektivitasnya mirip dengan baklofen atau diazepam.[4] Obat ini diminum secara oral.[5]
Efek samping yang umum dari tizanidine termasuk xerostomia, kantuk, lemah, dan pusing. Efek samping yang serius mungkin termasuk tekanan darah rendah, masalah hati, psikosis, dan perpanjangan interval QT.[5] Tidak jelas apakah penggunaan pada kehamilan dan menyusui aman.[6] Obat ini adalah agonis α2-adrenergik, tetapi cara kerjanya tidak sepenuhnya jelas.[5]
Tizanidin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3] Pada tahun 2021, obat ini merupakan obat ke-89 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat dengan lebih dari 8 juta resep.[7][8]
Kegunaan dalam Medis
Tizanidine terbukti sama efektifnya dengan obat antispasmodik lainnya dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan baklofen dan diazepam.[4]
Efek Samping
Efek sampingnya antara lain pusing, mengantuk, lemas, gugup, kebingungan, halusinasi, mimpi aneh, depresi, muntah, mulut kering, sembelit, diare, sakit perut, mulas, peningkatan kejang otot, sakit punggung, ruam, berkeringat; serta sensasi kesemutan di lengan, tungkai, tangan, dan kaki.[9]
Gejala overdosis pada 45 kasus yang dilaporkan ke pusat kendali racun meliputi kelesuan, bradikardia, hipotensi, agitasi, kebingungan, muntah, dan koma.[10]
Interaksi
Penggunaan tizanidine secara bersamaan dan inhibitor CYP1A2 sedang atau kuat (seperti zileuton, obat antiaritmia tertentu (amiodarone, mexiletine, propafenone, verapamil), cimetidine, famotidine, asiklovir, tiklopidin dan kontrasepsi oral) merupakan kontraindikasi. Penggunaan tizanidine secara bersamaan dengan fluvoxamine, penghambat CYP1A2 yang kuat pada manusia, menghasilkan peningkatan 33 kali lipat pada AUC tizanidine (kurva waktu konsentrasi obat plasma).[1] Oleh karena itu, fluvoxamine dan tizanidine tidak boleh dikonsumsi bersamaan. Antibiotik fluoroquinolone seperti moxifloxacin, levofloxacin, dan ciprofloxacin juga harus dihindari karena peningkatan konsentrasi serum tizanidine bila diberikan secara bersamaan.[11] Tizanidine berpotensi berinteraksi dengan depresan sistem saraf pusat lainnya. Alkohol harus dihindari, terutama karena dapat mengganggu perut. Efek depresan SSP dari tizanidine dan alkohol bersifat aditif.[1] Hati-hati dengan interaksi berikut:[12][13][14]
- antibiotik seperti enoksasin, gatifloksasin, levofloksasin, lomefloksasin, moxifloksasin, ofloksasin, sparfloksasin, trovafloksasin, atau norfloksasin;
- obat tekanan darah seperti klonidin, guanabenz, guanfasin, atau metildopa;
- Obat irama jantung seperti amiodaron, meksiletin, propafenone, dan verapamil.
Farmakologi
Kimia
Tizanidin adalah turunan dari 2,1,3-benzotiadiazol dan sintesis pertamanya yang dipublikasikan dilaporkan dalam paten.[15] Zat antara 5-kloro-2,1,3-benzotiadiazol-4-amina adalah senyawa yang diketahui, diproduksi dalam tiga langkah dari 4-klorofenilenediamin seperti yang ditunjukkan.[16] Perlakuan dengan dua ekuivalen tionil klorida dalam piridina membentuk senyawa heterosiklik, yang dinitrasi dengan natrium nitrat dalam asam sulfat dan direduksi menggunakan besi dan asam asetat.
Zat antara amina diolah dengan benzoil klorida dan amonium tiosianat diikuti dengan hidrolisis basa untuk membentuk tiourea. Ini diaktifkan sebagai garam isotiuroniumnya sebelum diolah dengan etilen diamina untuk menghasilkan tizanidin.[15][17]
Referensi
- ^ a b c d "Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. Diakses tanggal 1 September 2016.
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaKatzung
- ^ a b British national formulary: BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1094. ISBN 9780857113382.
- ^ a b Kamen L, Henney HR, Runyan JD (February 2008). "A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury". Current Medical Research and Opinion. 24 (2): 425–439. doi:10.1185/030079908X261113. PMID 18167175.
- ^ a b c d "Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ "Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 January 2024. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ "Tizanidine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ "Page not available". PubMed Health. Diarsipkan dari versi asli tanggal 11 November 2012. Diakses tanggal 4 September 2017.
- ^ Spiller HA, Bosse GM, Adamson LA (January 2004). "Retrospective review of Tizanidine (Zanaflex) overdose". Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 42 (5): 593–596. doi:10.1081/CLT-200026978. PMID 15462150.
- ^ "Tizanidine Uses, Dosage, Side Effects – Drugs.com". drugs.com. Diakses tanggal 4 September 2017.
- ^ NHS Wales (2011). "Tizanidine (Zanaflex) Gwent Primary Care Prescribing Guidance" (PDF). Aneurin Bevan University Health Board.
- ^ "Tizanidine package leaflet: Information for the user" (PDF). Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (UK). 2016. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 16 September 2018. Diakses tanggal 16 September 2018.
- ^ "Zanaflex (tizanidine hydrochloride) dose, indications, adverse effects, interactions... from PDR.net". www.pdr.net (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 16 September 2018.
- ^ a b US patent 3843668, Neumann P, "Certain 4-substituted amino-2,1,3-benzothiadiozoles", diterbitkan tanggal 1974-10-22, diberikan kepada Sandoz AG
- ^ Pesin VG, Sergeev VA (1969). "Research on 2,1,3-thia- and selenadiazole". Chemistry of Heterocyclic Compounds. 3 (5): 662–666. doi:10.1007/BF00468340.
- ^ "Pharmaceutical Substances: Tizanidine". Thieme. Diakses tanggal 16 February 2023.