Selegilin
Selegilin adalah penghambat monoamin oksidase-β (MAO-β) secara ireversibel yang digunakan sebagai terapi tambahan bersama levodopa ataupun sendiri pada penyakit Parkinson tahap lanjut untuk meringankan fenomena wearing off.[1][2]
Mekanisme kerja
[sunting | sunting sumber]Selegilin menghambat deaminasi dopamin sehingga kadar dopamin di ujung saraf dopaminergik lebih tinggi. Berdasarkan pengaruh metabolitnya, metamfetamin dan amfetamin menghambat ambilan dopamin dan meningkatkan penglepasan dopamin.[2] Selegilin memblok pemecahan dopamin dan dapat memperpanjang lama kerja levodopa sampai 1 jam, sehingga dosis levodopa dapat dikurangi menjadi separuh. Penelitian yang mengevaluasi sifat neuroprotektif, membuktikan bahwa selegilin dapat menunda kebutuhan terhadap levodopa selama 9 bulan dan mempunyai efek yang bersifat simptomatik.[3]
Efek terapi
[sunting | sunting sumber]Pada pasien penyakit Parkinson tingkat lanjut, penambahan selegilin pada levodopa meringankan fenomena wearing off. Penambahan selegilin memungkinkan pengurangan dosis levodopa 10-30%. Dengan begitu, efek samping levodopa berkurang. Pemberian selegilin tunggal pada awal penyakit menghambat progresivitas penyakit Parkinson sehingga menunda keperluan pengobatan dengan levodopa.[2]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Pada pasien penyakit Parkinson tingkat lanjut, dosis normal yaitu 10 mg/hari terterima dengan baik. Namun, dapat juga terjadi beberapa efek samping bila melebihi dosis yaitu hipotensi, mual, kebingungan, psikosis, insomnia, aritmia, angina, hipertensi. Tekanan darah dapat meningkat secara tiba-tiba jika selegilin dengan dosis tinggi dikonsumsi bersama dengan makanan tinggi tiramin (terutama hasil fermentasi), minuman beralkohol, minuman atau makanan berkafein.[2]
Selegilin juga dapat memperburuk tukak lambung, menyebabkan mulut kering, pusing, pingsan ketika bangun dari duduk/tidur.[3]
Interaksi obat
[sunting | sunting sumber]Selegilin dapat berinteraksi dengan obat lainnya sehingga menghasilkan efek yang berbahaya apabila digunakan bersama obat tertentu atau dosis yang berlebih, seperti :
Analgesik
[sunting | sunting sumber]Saat selegilin diberikan bersamaan dengan petidin, dapat terjadi hiperpireksia dan toksisitas SSP.[3]
Antidepresan
[sunting | sunting sumber]Dapat terjadi risiko sindroma serotonin jika selegilin diberikan bersama dengan sitalopram (terutama jika dosis selegilin >10 mg/hari). Peningkatan eksitasi SSP jika diberikan bersama fluoksetin, fluvoksamin/venlafaksin, paroksetin/sertralin. Peningkatan efek hipotensi bila diberi bersamaan dengan penghambat MAO.[3]
Simpatomimetik
[sunting | sunting sumber]Risiko krisis hipertensi jika selegilin diberikan bersama dengan dopamin.[3]
Penyimpanan
[sunting | sunting sumber]- Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
- Simpan ditempat yang terlindung dari api atau cahaya.
- Jangan disimpan di tempat panas atau lembab karena dapat menyebabkan obat rusak.
- Sisa obat yang sudah kadaluarsa segera dibuang.[3]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ "4.9.1 Dopaminergik | PIO Nas". pionas.pom.go.id. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2020-07-23. Diakses tanggal 2020-08-24.
- ^ a b c d Gan, Sulistia (2016). Farmakologi dan Terapi Edisi 6. Jakarta: FKUI. hlm. 211. ISBN 9789791610414.
- ^ a b c d e f Adnyana, I Ketut (2008). ISO Farmakoterapi. Jakarta Barat: PT. ISFI. hlm. 551–559. ISBN 9789791851411.
- Antidepresan
- Antiparkinson
- Penghambat pengambilan kembali dopamin
- Obat dengan cara kerja yang belum diketahui
- Obat enantiomerik murni
- Euforian
- Penghambat oksidase monoamina
- Neuroprotektif
- Nootropika
- Pelepas dopamin-norepinefrin
- Bakal obat
- Ligan reseptor sigma
- Stimulan
- Amfetamina tersubstitusi
- Fenetilamina
- Senyawa propargil
- Bahan terlarang Badan Antidoping Dunia