Lompat ke isi

Naltrexone

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Versi yang bisa dicetak tidak lagi didukung dan mungkin memiliki kesalahan tampilan. Tolong perbarui markah penjelajah Anda dan gunakan fungsi cetak penjelajah yang baku.
Naltrexone
Nama sistematis (IUPAC)
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
Data klinis
Nama dagang Revia, Vivitrol, Depade, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a685041
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US) Preskripsi saja
Rute By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 5–60%[1][2]
Ikatan protein 20%[1][3]
Metabolisme Liver (non-CYP450)[4]
Waktu paruh Oral (Revia):[3]
• Naltrexone: 4 hours
6β-Naltrexol: 13 hours
Oral (Contrave):[5]
• Naltrexone: 5 hours
IM (Vivitrol):[6]
• Naltrexone: 5–10 days
• 6β-Naltrexol: 5–10 days
Ekskresi Urine[3]
Pengenal
Nomor CAS 16590-41-3 YaY
Kode ATC N07BB04
PubChem CID 5360515
Ligan IUPHAR 1639
DrugBank DB00704
ChemSpider 4514524 YaY
UNII 5S6W795CQM YaY
KEGG D05113 YaY
ChEBI CHEBI:7465 YaY
ChEMBL CHEMBL19019 YaY
Sinonim EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
Data kimia
Rumus C20H23NO4 
  • InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 YaY
    Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 169 °C (336 °F)

Naltrexone adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid . [7] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi. [7] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot . [7] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit. [7]

Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakniinsomnia, kegelisahan, rasa mual, dan juga sakit kepala . [7] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid. [7] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. [7] Penggunaan untuk ibu hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya. [7] [8] Naltrexone merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh. [7]

Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984. [7] [9] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .

Referensi

  1. ^ a b Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152. 
  2. ^ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999. 
  3. ^ a b c "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  4. ^ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS. Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2. 
  5. ^ "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  6. ^ "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  7. ^ a b c d e f g h i j "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
  8. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191. 
  9. ^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-12-05.