Naltrexone

Naltrexone
Nama sistematis (IUPAC)
	(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
Data klinis
Nama dagang	Revia, Vivitrol, Depade, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a685041
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	5–60%
Ikatan protein	20%
Metabolisme	Liver (non-CYP450)
Waktu paruh	Oral (Revia):; • Naltrexone: 4 hours; • 6β-Naltrexol: 13 hours; Oral (Contrave):; • Naltrexone: 5 hours; IM (Vivitrol):; • Naltrexone: 5–10 days; • 6β-Naltrexol: 5–10 days
Ekskresi	Urine
Pengenal
Nomor CAS	16590-41-3
Kode ATC	N07BB04
PubChem	CID 5360515
Ligan IUPHAR	1639
DrugBank	DB00704
ChemSpider	4514524
UNII	5S6W795CQM
KEGG	D05113
ChEBI	CHEBI:7465
ChEMBL	CHEMBL19019
Sinonim	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
Data kimia
Rumus	C20H23NO4
	InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 ; Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N ;
Data fisik
Titik lebur	169 °C (336 °F)

Naltrexone adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid . ^[7] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi. ^[7] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot . ^[7] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit. ^[7]

Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakniinsomnia, kegelisahan, rasa mual, dan juga sakit kepala . ^[7] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid. ^[7] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. ^[7] Penggunaan untuk ibu hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya. ^[7] ^[8] Naltrexone merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh. ^[7]

Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984. ^[7] ^[9] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .

Referensi[sunting | sunting sumber]

^ ^a ^b Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.
^ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.
^ ^a ^b ^c "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
^ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS. Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.
^ "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.
^ "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.
^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-12-05.

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

[pmid2836152-1] Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.

[pmid19537999-2] Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.

[ReviaLabel-3] "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.

[SevarinoKosten2009-4] Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS. Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.

[ContraveLabel-5] "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.

[VivitrolLabel-6] "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.

[AHFS2017-7] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.

[8] Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.

[Sad2012-9] Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-12-05.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]