Neomisin

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Neomisin
Nama sistematis (IUPAC)
(2RS,3S,4S,5R)-5-Amino-2-(aminometil)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-diamino-2-((2R,3S,4R,5S)-3-amino-6-(aminometil)-4,5-dihidroksitetrahidro-2H-piran-2-iloksi)-6-hidroksisikloheksiloksi)-4-hidroksi-2-(hidroksimetil)tetrahidrofuran-3-iloksi)tetrahidro-2H-piran-3,4-diol
Data klinis
Nama dagang Neo-rx
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682274
Kat. kehamilan D(US)
Status hukum ℞-only (US)
Rute Topikal, oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas –
Ikatan protein N/A
Metabolisme N/A
Waktu paruh 2–3 jam
Pengenal
Nomor CAS 1404-04-2 YaY
Kode ATC A01AB08 A07AA01, B05CA09, D06AX04, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01
PubChem CID 8378
Ligan IUPHAR 709
DrugBank DB00994
ChemSpider 8075 YaY
UNII I16QD7X297 YaY
KEGG D08260 YaY
ChEBI CHEBI:7508 YaY
ChEMBL CHEMBL449118 N
Data kimia
Rumus C23H46N6O13 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C23H46N6O13/c24-2-7-13(32)15(34)10(28)21(37-7)40-18-6(27)1-5(26)12(31)20(18)42-23-17(36)19(9(4-30)39-23)41-22-11(29)16(35)14(33)8(3-25)38-22/h5-23,30-36H,1-4,24-29H2/t5-,6+,7+,8?,9+,10+,11-,12+,13+,14-,15+,16-,17+,18-,19+,20-,21+,22-,23-/m0/s1 N
    Key:PGBHMTALBVVCIT-DPNHOFNISA-N N

Neomisin adalah antibiotik aminoglikosida yang menunjukkan aktivitas bakterisidal terhadap basil aerobik gram-negatif dan beberapa bakteri dalam kelas bacilli anaerobik yang belum timbul resistensi. Umumnya tidak efektif melawan bakteri dalam kelas bacilli gram-positif dan gram negatif anaerobik. Neomisin hadir dalam formulasi oral dan topikal termasuk krim, salep, dan tetes mata. Neomisin termasuk dalam golongan antibiotik aminoglikosida yang mengandung dua atau lebih gula amino yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik.

Neomisin ditemukan pada tahun 1949 oleh ahli mikrobiologi Selman A. Waksman dan muridnya Hubert Lechevalier di Universitas Rutgers. Neomycin menerima persetujuan untuk penggunaan medis pada tahun 1952.[1] Universitas Rutgers diberikan paten untuk neomisin pada tahun 1957.[2]

Sejarah Penemuan

Neomisin ditemukan pada tahun 1949 oleh ahli mikrobiologi Selman A. Waksman dan muridnya Hubert Lechevalier di Universitas Rutgers. Obat ini diproduksi secara alami oleh bakteri Streptomyces fradiae.[3] Sintesis memerlukan kondisi nutrisi tertentu baik dalam kondisi aerobik stasioner atau terendam. Senyawa tersebut kemudian diisolasi dan dimurnikan dari bakteri.[4]

Kegunaan dalam Medis

Neomisin biasanya diaplikasikan sebagai sediaan topikal, seperti dalam obat kombinasi Neosporin (berisi neomisin/polimiksin B/basitrasin). Antibiotik ini juga dapat diberikan secara oral, yang biasanya dikombinasikan dengan antibiotik lain. Neomisin tidak diserap dari saluran pencernaan dan telah digunakan sebagai tindakan pencegahan ensefalopati hepatik dan hiperkolesterolemia. Dengan membunuh bakteri di saluran usus, neomisin menjaga kadar amonia tetap rendah dan mencegah ensefalopati hepatik, terutama sebelum bedah gastrointestinal.[butuh rujukan]

Waksman dan Lechevalier awalnya mencatat bahwa neomisin aktif melawan bakteri resisten streptomisin serta Mycobacterium tuberculosis, bakteri agen penyebab tuberkulosis.[5] Neomisin juga telah digunakan untuk mengobati pertumbuhan bakteri berlebih di usus kecil. Neomisin tidak diberikan melalui suntikan, karena sangat nefrotoksik (merusak fungsi ginjal) bahkan jika dibandingkan dengan aminoglikosida lainnya. Pengecualiannya adalah ketika neomisin dimasukkan dalam jumlah kecil sebagai pengawet pada beberapa vaksin, biasanya 25 μg per dosis.[6]

Spektrum

Mirip seperti aminoglikosida lainnya, neomisin memiliki aktivitas yang sangat baik melawan bakteri gram-negatif dan sebagian efektif melawan bakteri gram-positif. Obat ini relatif beracun bagi manusia, dengan reaksi alergi yang dicatat sebagai reaksi merugikan yang umum (lihat: hipersensitivitas).[7] Dokter terkadang menyarankan penggunaan salep antibiotik tanpa neomisin, seperti Polisporin.[8] Berikut ini merupakan data kerentanan konsentrasi hambat minimum (MIC) untuk beberapa bakteri gram negatif yang signifikan secara medis.[9]

Efek Samping

Pada tahun 2005–06, neomisin merupakan alergen kelima yang paling umum dalam hasil uji tempel (10,0%).[10] Ia juga dikenal sebagai antagonis asam gama-aminobutirat dan dapat menyebabkan sawan dan psikosis.[11] Seperti aminoglikosida lainnya, neomisin telah terbukti bersifat ototoksik, menyebabkan tinitus, gangguan pendengaran, dan masalah sistem vestibular pada sejumlah kecil pasien. Neomisin mempengaruhi koklea, yang terletak di telinga bagian dalam.[12] Gangguan pendengaran disebabkan oleh kematian sel rambut telinga, yang terjadi sebagai respons terhadap pengobatan dengan neomisin.[13] Pasien dengan tinitus atau gangguan pendengaran sensorineural disarankan untuk berbicara dengan praktisi kesehatan tentang risiko dan efek samping sebelum mengonsumsi obat ini.[butuh rujukan]

Biologi Molekuler

Jalur Biosintetik

Komposisi

Pengikatan DNA

Referensi

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 507. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2020-08-01. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  2. ^ US 2799620, Waksman SA, Lechevalier HA, "Neomycin and process of preparation", dikeluarkan tanggal 18 July 1957, diberikan kepada Rutgers Research and Educational Foundation. 
  3. ^ "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1952". Nobel Foundation. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2018-06-19. Diakses tanggal 2008-10-29. 
  4. ^ "Neomycin". Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. 3 (edisi ke-3rd). 2007. hlm. 2415–2416. 
  5. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Waksman_1949b
  6. ^ Heidary N, Cohen DE (September 2005). "Hypersensitivity reactions to vaccine components". Dermatitis. 16 (3): 115–20. doi:10.1097/01206501-200509000-00004. PMID 16242081. 
  7. ^ Templat:DermNet
  8. ^ "Your Medicine Cabinet". DERMAdoctor.com, Inc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2009-07-09. Diakses tanggal 2008-10-19. 
  9. ^ "Neomycin sulfate, EP Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data" (PDF). TOKU-E. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2015-12-22. Diakses tanggal 2014-03-31. 
  10. ^ Zug KA, Warshaw EM, Fowler JF, Maibach HI, Belsito DL, Pratt MD, et al. (2009). "Patch-test results of the North American Contact Dermatitis Group 2005-2006". Dermatitis. 20 (3): 149–60. doi:10.2310/6620.2009.08097. PMID 19470301. 
  11. ^ Lee C, de Silva AJ (March 1979). "Interaction of neuromuscular blocking effects of neomycin and polymyxin B". Anesthesiology. 50 (3): 218–20. doi:10.1097/00000542-197903000-00010. PMID 219730. 
  12. ^ Langman, A. Neomycin ototoxicity. Otolaryngology Head and Neck Surgery 1994, 110, 441-444.
  13. ^ Langman, A. Neomycin ototoxicity. Otolaryngology Head and Neck Surgery 1994, 110, 441-444.
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Neomisin&oldid=25608062"