Irbesartan
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-butil-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)fenil]fenil}metil)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Avapro, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698009 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | D(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 60% to 80% |
| Ikatan protein | ~90% |
| Metabolisme | Hati (CYP2C9) |
| Waktu paruh | 11 – 15 jam |
| Ekskresi | Ginjal 20%, feses 65% |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 138402-11-6 
|
| Kode ATC | C09CA04 C09DA04 |
| PubChem | CID 3749 |
| Ligan IUPHAR | 589 |
| DrugBank | DB01029 |
| ChemSpider | 3618
|
| UNII | J0E2756Z7N
|
| KEGG | D00523
|
| ChEBI | CHEBI:5959
|
| ChEMBL | CHEMBL1513
|
| Data kimia | |
| Rumus | C25H28N6O |
| |
Irbesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, gagal jantung, dan penyakit ginjal diabetes. Obat ini merupakan pengobatan awal yang masuk akal untuk tekanan darah tinggi.[1] Obat ini diminum secara oral. Versi kombinasi dengan obat lain tersedia sebagai irbesartan/hidroklorotiazid.[1][2]
Efek samping yang umum termasuk pusing, diare, rasa lelah, nyeri otot, dan heartburn.[1][3] Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah ginjal, tekanan darah rendah, dan angioedema.[1] Penggunaan pada kehamilan dapat membahayakan bayi dan penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.[4] Obat ini adalah antagonis reseptor angiotensin II dan bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II.[1]
Irbesartan dipatenkan pada tahun 1990, dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3] Pada tahun 2021, obat ini merupakan obat ke-172 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 3 juta resep.[6][7]
Struktur hubungan aktivitas
[sunting | sunting sumber]Irbesartan memiliki ciri struktural umum yang terlihat pada penghambat Reseptor Angiotensin-II atau obat ARB. Obat ini memiliki gugus difenil yang diperluas dengan tetrazol pada posisi 2 prima. Pada posisi 4'prima, molekul tersebut mempunyai diazaspiro04-nona, yaitu pada metil.
Kegunaan dalam Medis
[sunting | sunting sumber]Irbesartan digunakan untuk pengobatan hipertensi. Obat ini juga dapat menunda perkembangan nefropati diabetik dan juga diindikasikan untuk mengurangi perkembangan penyakit ginjal pada pasien dengan diabetes tipe 2,[8] hipertensi dan mikroalbuminuria (>30 mg/24 jam) atau proteinuria (>900 mg/24 jam).[9]
Kombinasi dengan Diuretik
[sunting | sunting sumber]Irbesartan juga tersedia dalam formulasi kombinasi dosis tetap dengan hidroklorotiazid, suatu diuretik tiazid, untuk mencapai efek antihipertensi aditif.[10][11] Sediaan kombinasi Irbesartan/hidroklorotiazid dipasarkan dengan berbagai nama merek.[12]
Dalam Budaya Masyarakat
[sunting | sunting sumber]Merek
[sunting | sunting sumber]Obat ini dikembangkan oleh Sanofi Research (bagian dari Sanofi-Aventis). Obat ini dipasarkan bersama oleh Sanofi-Aventis dan Bristol-Myers Squibb dengan nama merek Aprovel, Karvea, dan Avapro.[2][13]
Penarikan
[sunting | sunting sumber]Pada tahun 2018, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat melaporkan bahwa beberapa versi obat penghambat reseptor angiotensin II (termasuk valsartan, losartan, irbesartan, dan obat "-sartan" lainnya) mengandung pengotor nitrosamin.[14] Health Canada juga melaporkan pengotor nitrosamin.[15]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e "Irbesartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ a b "Avalide- irbesartan and hydrochlorothiazide tablet, film coated". DailyMed. 31 July 2018. Diakses tanggal 19 March 2020.
- ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 175. ISBN 9780857113382.
- ^ "Irbesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 470. ISBN 9783527607495.
- ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 January 2024. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ "Irbesartan - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diakses tanggal 14 January 2024.
- ^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, et al. (September 2001). "Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes". The New England Journal of Medicine. 345 (12): 851–860. doi:10.1056/NEJMoa011303
. hdl:2445/122787 . PMID 11565517.
- ^ Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.
- ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024.
- ^ "Irbesartan and Hydrochlorothiazide (Professional Patient Advice)". Drugs.com. 5 June 2019. Diakses tanggal 19 March 2020.
- ^ "Irbesartan and hydrochlorothiazide Advanced Patient Information". Drugs.com. 24 December 2019. Diakses tanggal 19 March 2020.
- ^ "Irbesartan (Avapro) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 August 2018. Diakses tanggal 19 March 2020.
- ^ "Recalls of Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs) including Valsartan, Losartan and Irbesartan". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 May 2021.
- ^ "Nitrosamine impurities in medications: Guidance". Health Canada. 4 April 2022.
