Liotironin
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| natrium (S)-2-amino-3-[4-(4-hidroksi-3-iodofenoksi)-3,5-diiodofenil]propanoat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Cytomel, Tertroxin, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682462 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | POM (UK) |
| Rute | Oral, intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 99,7% |
| Waktu paruh | 2,5 hari |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 6893-02-3 
|
| Kode ATC | H03AA02 |
| PubChem | CID 16218759 |
| Ligan IUPHAR | 2634 |
| DrugBank | DB00279 |
| ChemSpider | 17346129
|
| UNII | 06LU7C9H1V
|
| ChEBI | CHEBI:6484 
|
| ChEMBL | CHEMBL1201119
|
| Data kimia | |
| Rumus | C15H11I3NNaO4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Liotironin adalah bentuk hormon tiroid [[triiodotironina (T3) yang diproduksi pabrik. Obat ini paling sering digunakan untuk mengobati hipotiroidisme dan koma miksedema. Obat ini dapat diminum atau disuntikkan ke pembuluh darah.[1]
Efek samping dapat terjadi akibat dosis yang berlebihan. Efek sampingnya dapat berupa penurunan berat badan, demam, sakit kepala, kecemasan, kesulitan tidur, aritmia, dan gagal jantung. Penggunaan obat ini pada kehamilan dan menyusui umumnya aman.[2][1] Tes darah rutin dianjurkan untuk memverifikasi ketepatan dosis yang diminum.[1]
Liotironin disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1956.[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2]
Kegunaan dalam medis
[sunting | sunting sumber]Liotironin dapat digunakan ketika terjadi gangguan konversi T4 menjadi T3 di jaringan perifer. Dosis liotironin untuk hipotiroidisme lebih rendah daripada levotiroksin karena merupakan obat sintetis yang lebih terkonsentrasi.[1] Sekitar 25 μg liotironin setara dengan 100 μg levotiroksin.[2]
Pada kanker tiroid atau penyakit Graves, terapi ablasi dengan yodium radioaktif (131I) dapat digunakan untuk membuang sisa jaringan tiroid yang mungkin tersisa setelah tiroidektomi (pengangkatan kelenjar melalui pembedahan). Agar terapi 131I efektif, sisa jaringan tiroid harus rentan terhadap yodium, yang dicapai dengan meningkatkan kadar TSH orang tersebut. Untuk pasien yang mengonsumsi levotiroksin, TSH dapat ditingkatkan dengan menghentikan levotiroksin selama 3–6 minggu. Periode penghentian hormon yang panjang ini diperlukan karena waktu paruh biologis levotiroksin yang relatif panjang, dan dapat mengakibatkan gejala hipotiroidisme pada pasien. Waktu paruh liotironina yang lebih pendek memungkinkan periode penghentian selama dua minggu, yang dapat meminimalkan gejala hipotiroidisme. Salah satu protokolnya adalah menghentikan levotiroksin, kemudian meresepkan liotironin saat kadar T4 menurun, dan akhirnya menghentikan liotironin dua minggu sebelum pengobatan yodium radioaktif.[3]
Liotironin juga dapat digunakan untuk koma miksedema karena onset aksinya yang lebih cepat jika dibandingkan dengan levotiroksin.[4] Penggunaan untuk pengobatan obesitas tidak direkomendasikan.[1]
Depresi
[sunting | sunting sumber]Menambahkan liotironin ke antidepresan trisiklik tampaknya bermanfaat, terutama pada wanita.[5] Algoritma yang dikembangkan dari uji coba STAR*D merekomendasikan liotironin sebagai pilihan ketika orang telah gagal dengan dua pengobatan antidepresan.[6]
Kehamilan
[sunting | sunting sumber]Hormon tiroid ditransfer secara minimal ke janin atau plasenta, namun hingga Oktober 2014, penelitian belum menunjukkan adanya efek samping pada janin. Ibu dengan hipotiroidisme harus terus menjalani terapi penggantian hormon tiroid selama kehamilan untuk menghindari efek samping.[7][8]
Menyusui
[sunting | sunting sumber]ASI mengandung hormon tiroid dalam jumlah rendah, jadi penting untuk berhati-hati saat menyusui saat mengonsumsi liotironin.[7]
Lansia
[sunting | sunting sumber]Orang lanjut usia harus memulai dosis liotironin yang lebih rendah.[9] Konsentrasi plasma T3 pada populasi ini menurun sebesar 25% hingga 40%. TSH harus dipantau secara rutin karena ada risiko penyakit jantung koroner, hipertiroidisme, dan pengeroposan tulang yang berlebihan akibat penggantian tiroid yang tidak memadai atau abnormal.[7]
Kontraindikasi
[sunting | sunting sumber]Siapa pun yang memiliki hipersensitivitas terhadap natrium liotironin atau bahan aktif lainnya dalam formulasi ini tidak boleh mengonsumsi obat ini. Jika terdapat insufisiensi adrenal atau tirotoksikosis yang tidak terkoreksi, pendekatan terapi yang berbeda harus dipertimbangkan.[9]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Liotironin dapat menyebabkan sejumlah efek samping, sebagian besar mirip dengan gejala hipertiroidisme, yang meliputi:[10]
- penurunan berat badan
- tremor
- sakit kepala
- sakit perut
- muntah
- diare
- kram perut
- gugup
- iritabilitas
- insomnia
- keringat berlebihan
- nafsu makan meningkat
- demam
- perubahan siklus menstruasi
- sensitif terhadap panas
Peringatan dalam kotak
[sunting | sunting sumber]Sisipan kemasan berisi peringatan dalam kotak berikut, seperti halnya semua hormon tiroid:[9]
Obat dengan aktivitas hormon tiroid, sendiri atau bersama dengan agen terapeutik lainnya, telah digunakan untuk pengobatan obesitas. Pada pasien eutiroid, dosis dalam kisaran kebutuhan hormon harian tidak efektif untuk penurunan berat badan. Dosis yang lebih besar dapat menimbulkan manifestasi toksisitas yang serius atau bahkan mengancam jiwa, terutama bila diberikan bersama dengan amina simpatomimetik seperti yang digunakan untuk efek anoreksianya.
Farmakologi
[sunting | sunting sumber]Liotironin adalah bentuk hormon tiroid yang paling kuat. Sebagai garam dari triiodotironin (T3), secara kimiawi mirip dan secara farmakologis setara dengan T3. Dengan demikian, ia bekerja pada tubuh untuk meningkatkan laju metabolisme basal, memengaruhi sintesis protein, dan meningkatkan sensitivitas tubuh terhadap katekolamin (seperti adrenalin) melalui permisifitas. Sebagai monoterapi atau dalam terapi kombinasi dengan SSRI, liotironin juga dapat meningkatkan pembentukan neuron baru di sistem saraf pusat.[11] Hormon tiroid sangat penting untuk perkembangan dan diferensiasi yang tepat dari semua sel tubuh manusia. Hormon-hormon ini juga mengatur metabolisme protein, lemak, dan karbohidrat, yang memengaruhi bagaimana sel manusia menggunakan senyawa energik.
Dibandingkan dengan levotiroksin (T4), liotironin memiliki onset aksi yang lebih cepat serta waktu paruh biologis yang lebih pendek, yang mungkin disebabkan oleh lebih sedikit ikatan protein plasma dengan globulin pengikat tiroksin dan transtiretin.
Masyarakat dan budaya
[sunting | sunting sumber]Ekonomi
[sunting | sunting sumber]Otoritas Persaingan dan Pasar Britania Raya meluncurkan penyelidikan terhadap dugaan "harga yang berlebihan dan tidak adil" untuk tablet liotironin pada tahun 2017. Diduga bahwa Advanz Pharma membebankan biaya berlebihan kepada NHS sejak sebelum tahun 2007 hingga Juli 2017. Harga satu bungkus obat tersebut meningkat hampir 1.600% dari £4,46 sebelum mereknya dihapus pada tahun 2007 menjadi £258,19 pada bulan Juli 2017.[12]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e f "Liothyronine Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com. Diakses tanggal 27 February 2019.
- ^ a b c British National Formulary: BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 757. ISBN 9780857113382.
- ^ "Thyroid Cancer (Papillary and Follicular)". American Thyroid Association. Diakses tanggal 25 December 2016.
- ^ Klubo-Gwiezdzinska J, Wartofsky L (March 2012). "Thyroid emergencies". The Medical Clinics of North America. 96 (2): 385–403. doi:10.1016/j.mcna.2012.01.015. PMID 22443982.
- ^ Altshuler LL, Bauer M, Frye MA, Gitlin MJ, Mintz J, Szuba MP, et al. (October 2001). "Does thyroid supplementation accelerate tricyclic antidepressant response? A review and meta-analysis of the literature". The American Journal of Psychiatry. 158 (10): 1617–22. doi:10.1176/appi.ajp.158.10.1617. PMID 11578993.
- ^ Gaynes BN, Rush AJ, Trivedi MH, Wisniewski SR, Spencer D, Fava M (January 2008). "The STAR*D study: treating depression in the real world". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 75 (1): 57–66. doi:10.3949/ccjm.75.1.57 (tidak aktif 12 November 2024). PMID 18236731.
- ^ a b c "Liothyronine (Lexi-Drugs)". LexiComp. Retrieved 29 October 2014.
- ^ Montalvo JM, Wahner HW, Mayberry WE, Lum RK (August 1973). "Serum triiodothyronine, total thyroxine, and thyroxine to triiodothyronine ratios in paired maternal-cord sera and at one week and one month of age". Pediatric Research. 7 (8): 706–11. doi:10.1203/00006450-197308000-00006
. PMID 4200034.
- ^ a b c Cytomel (Liothyronine Sodium) Drug Information: Warnings and Precautions - Prescribing Information at RxList, retrieved on 29-October-2014
- ^ MedlinePlus. "Liothyronine." Last accessed 14 July 2007.
- ^ Rosenthal LJ, Goldner WS, O'Reardon JP (October 2011). "T3 augmentation in major depressive disorder: safety considerations". The American Journal of Psychiatry. 168 (10): 1035–40. doi:10.1176/appi.ajp.2011.10030402. PMID 21969047.
- ^ "CMA investigates 1,600% price increase of liothyronine over eight-year period". Pharmaceutical Journal. 31 January 2019. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 December 2019. Diakses tanggal 17 March 2019.
