Lompat ke isi

Benzodiazepina: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnya
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
kTidak ada ringkasan suntingan
k Menghapus Kategori:Obat tidur menggunakan HotCat
 
(43 revisi perantara oleh 17 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 1: Baris 1:
{{Penyangkalan-medis}}
⚫
'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami [[mania]].<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>
{{Infobox drug class
| Name = Benzodiazepines
| Image = Lorazepam.svg
| Width =
| Alt = <!-- See WP:ALT -->
| Caption = [[Lorazepam]], salah satu benzodiazepin yang umum diresepkan.
| Use = [[Anxietas]], [[kejang]], [[kejang otot]]
| ATC_prefix = N05BA
| Mode_of_action = [[GABAA receptor|GABA<sub>A</sub> receptor]]
| Mechanism_of_action =
| Biological_target =
| Chemical_class =
<!-- Clinical data -->
| Drugs.com = <!-- {{Drugs.com|drug-class|narcotic-benzodiazepines}} -->
| Consumer_Reports =
| medicinenet =
| rxlist =
<!-- Pranala luar -->
| MeshID =
}}

⚫
'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami [[mania]].<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>
Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book|title=Farmakologi Kebidanan|author=Sue Jordan|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|location=jakarta|year=2002|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti [[diazepam]] umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti [[temazepam]] umumnya digunakan sebagai preparat [[hipnotik]].<ref name="buku1"/>
Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book|title=Farmakologi Kebidanan|author=Sue Jordan|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|location=jakarta|year=2002|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti [[diazepam]] umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti [[temazepam]] umumnya digunakan sebagai preparat [[hipnotik]].<ref name="buku1"/>
==Sejarah==
== Sejarah ==
Kisah benzodiazepin dimulai di [[Kraków]], [[Polandia]] pada pertengahan [[1930-an]]. Dr. [[Leo Sternbach]] bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut [[heptoxdiazin]].<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal|title=History of Benzodiazepine Dependence|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf|year=1991|publisher=Pergamon Press plc|author=Malcolm Lader|accessdate=april 21 2014|location=USA}}</ref> Ia pergi ke [[Amerika Serikat]] dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia [[Hoffmann-La Roche]], USA di [[Nutley]], [[New Jersey]].<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnotis, [[sedatif]], dan efek [[antistrychnine]] mirip dengan [[meprobamate]].<ref name="jurnal3"/> Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.<ref name="jurnal3"/> Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut [[methaminodiazepoksid]], dan kemudian disebut [[klordiazepoksid]]) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan [[disartria]] dan [[ataksia]].<ref name="jurnal3"/> Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.<ref name="jurnal3"/> [[Congener]], diazepam , diikuti pada tahun 1963.<ref name="jurnal3"/> Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.<ref name="jurnal3"/> Obat yang paling sukses yaitu [[nitrazepam]], [[flurazepam]], [[temazepam]], [[triazolam]] sebagai hipnotik. Diazepam, [[lorazepam]], [[alprazolam]] sebagai obat penenang.<ref name="jurnal3"/>
Kisah benzodiazepin dimulai di [[Kraków]], [[Polandia]] pada pertengahan [[1930-an]]. Dr. [[Leo Sternbach]] bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut [[heptoxdiazin]].<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal|title=History of Benzodiazepine Dependence|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf|year=1991|publisher=Pergamon Press plc|author=Malcolm Lader|accessdate=april 21 2014|location=USA}}</ref> Ia pergi ke [[Amerika Serikat]] dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia [[Hoffmann-La Roche]], USA di [[Nutley]], [[New Jersey]].<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnosis, [[sedatif]], dan efek [[antistrychnine]] mirip dengan [[meprobamate]].<ref name="jurnal3"/> Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.<ref name="jurnal3"/> Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut [[methaminodiazepoksid]], dan kemudian disebut [[klordiazepoksid]]) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan [[disartria]] dan [[ataksia]].<ref name="jurnal3"/> Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.<ref name="jurnal3"/> [[Congener]], diazepam, diikuti pada tahun 1963.<ref name="jurnal3"/> Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.<ref name="jurnal3"/> Obat yang paling sukses yaitu [[nitrazepam]], [[flurazepam]], [[temazepam]], [[triazolam]] sebagai hipnotik. Diazepam, [[lorazepam]], [[alprazolam]] sebagai obat penenang.<ref name="jurnal3"/>


==Struktur Kimia==
== Struktur kimia ==
[[File:Benzodiazepam.jpg|thumb|Struktur dasar benzodiazepin]]
[[Berkas:1H-Benzo-1,4-Diazepin.svg|jmpl|150px|Struktur dasar benzodiazepin]]
[[File:Diazepam (valium).jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[Berkas:Diazepam structure.svg|jmpl|150px|obat golongan benzodiazepin]]
[[File:Oxazepam (serax).jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[Berkas:Oxazepam.svg|jmpl|150px|obat golongan benzodiazepin]]
[[File:Klordiazepoksid.jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[Berkas:Chlordiazepoxide.svg|jmpl|150px|obat golongan benzodiazepin]]
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.<ref name="biru1">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page%201.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki [[gugus karbonil]] pada posisi dua, sebuah satu cincin [[benzena]] tambahan terikat pada struktur dasar, dan [[gugus penarik elektron]] di posisi tujuh.<ref name="biru1"/> Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas [[resonansi]] tambahan pada strukturnya.<ref name="biru1"/>
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.<ref name="biru1">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page%201.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki [[gugus karbonil]] pada posisi dua, sebuah satu cincin [[benzena]] tambahan terikat pada struktur dasar, dan [[gugus penarik elektron]] di posisi tujuh.<ref name="biru1"/> Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas [[resonansi]] tambahan pada strukturnya.<ref name="biru1"/>


== Penggunaan medis ==
==Keperluan Medis==
===Gangguan Kecemasan===
=== Gangguan kecemasan ===
Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.<ref name="biru2">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Uses.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti [[barbiturat]] dan agen [[antipsikotik]], yang telah digunakan di masa lalu untuk mengobati gangguan ini.<ref name="biru2"/> [[Alprazolam]], bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.<ref name="biru2"/>
Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.<ref name="biru2">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Uses.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti [[barbiturat]] dan agen [[antipsikotik]], yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini.<ref name="biru2"/> [[Alprazolam]], bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Kejang===
=== Gangguan Kejang ===
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang ([[antikonvulsan]] konvensional).<ref name="biru2"/> Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang [[epilepsi]].<ref name="biru2"/>
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang ([[antikonvulsan]] konvensional).<ref name="biru2"/> Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang [[epilepsi]].<ref name="biru2"/>
===Gangguan Tidur===
=== Gangguan tidur ===
Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari.<ref name="biru2"/> Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur.<ref name="biru2"/> Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.<ref name="biru2"/>
Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari.<ref name="biru2"/> Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur.<ref name="biru2"/> Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Suasana Hati===
=== Gangguan Suasana Hati ===
Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan [[depresi]] ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan.<ref name="biru2"/> Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.<ref name="biru2"/>
Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan [[depresi]] ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan.<ref name="biru2"/> Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Gerakan===
=== Gangguan gerakan ===
 Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus [[sindrom kaki gelisah]], beberapa [[dyskinesias]], dan [[dystonias]] yang berkaitan dengan penggunaan [[obat neuroleptik]].<ref name="biru2"/>
Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus [[sindrom kaki gelisah]], beberapa [[dyskinesias]], dan [[dystonias]] yang berkaitan dengan penggunaan [[obat neuroleptik]].<ref name="biru2"/>
===Intoksikasi dan Penarikan dari Alkohol dan Zat Lainnya===
=== Intoksikasi dan penarikan dari alkohol dan zat lainnya ===
Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan [[alkohol]] dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti [[delirium]], kejang, dan [[hiperpireksia]].<ref name="biru2"/> Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.<ref name="biru2"/>
Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan [[alkohol]] dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti [[delirium]], kejang, dan [[hiperpireksia]].<ref name="biru2"/> Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.<ref name="biru2"/>

==Mekanisme Kerja==
== Mekanisme Kerja ==
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino [[GABA]] (Gamma Amino Butyric Acid), [[neurotransmiter]] inhibisi utama di otak.<ref name="buku2">{{cite book|title=Buku Ajar Keperawatan Jiwa|author=Sheila L. Videbeck|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|year=2001|location=Jakarta}}</ref> Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA meng[[hiperpolarisasi]] neuron sehingga terjadi inhibisi.<ref name="buku2"/> Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.<ref name="buku2"/> Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.<ref name="jurnal2">{{en}} {{cite journal|title=Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1751932/|year=2006|author=Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss|publisher=PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino [[GABA]] (Gamma Amino Butyric Acid), [[neurotransmiter]] inhibisi utama di otak.<ref name="buku2">{{cite book|title=Buku Ajar Keperawatan Jiwa|author=Sheila L. Videbeck|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|year=2001|location=Jakarta}}</ref> Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA meng[[hiperpolarisasi]] neuron sehingga terjadi inhibisi.<ref name="buku2"/> Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.<ref name="buku2"/> Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.<ref name="jurnal2">{{en}} {{cite journal|title=Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1751932/|year=2006|author=Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss|publisher=PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health
|accessdate=april 21 2014}}</ref> Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara [[alosterik]], dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/> Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.<ref name="jurnal2"/> Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABAa.<ref name="jurnal2"/>
|accessdate=april 21 2014}}</ref> Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara [[alosterik]], dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/> Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.<ref name="jurnal2"/> Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/>
Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl<sup>-</sup> masuk ke dalam [[sel]].<ref name="biru3">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page2.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari [[membran sel]], akibatnya menghasilkan penghambatan [[potensial aksi]].<ref name="biru3"/> Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.<ref name="biru3"/> Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait [[kanal ion]] Cl<sup>-</sup>, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.<ref name="biru3"/>
Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl<sup>-</sup> masuk ke dalam [[sel]].<ref name="biru3">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page2.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari [[membran sel]], akibatnya menghasilkan penghambatan [[potensial aksi]].<ref name="biru3"/> Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.<ref name="biru3"/> Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait [[kanal ion]] Cl<sup>-</sup>, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.<ref name="biru3"/>


==Toleransi==
== Toleransi ==
Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.<ref name="biru4">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Tolerance.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.<ref name="biru4"/> Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.<ref name="biru4"/> Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor [[glutamat]]. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap [[NMDA]](N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.<ref name="biru4"/> Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.<ref name="biru4"/>
Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.<ref name="biru4">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Tolerance.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.<ref name="biru4"/> Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.<ref name="biru4"/> Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor [[glutamat]]. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap [[NMDA]](N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.<ref name="biru4"/> Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.<ref name="biru4"/>
Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.<ref name="biru4"/> Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.<ref name="biru4"/> Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.<ref name="biru4"/> Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit [[protein]] yang lain.<ref name="biru4"/> Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.<ref name="biru4"/> Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.<ref name="biru4"/>
Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.<ref name="biru4"/> Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.<ref name="biru4"/> Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.<ref name="biru4"/> Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit [[protein]] yang lain.<ref name="biru4"/> Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.<ref name="biru4"/> Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.<ref name="biru4"/>
Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.<ref name="biru4"/> Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.<ref name="biru4"/> Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek hipnotis.<ref name="biru4"/> Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.<ref name="biru4"/> Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.<ref name="biru4"/>
Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.<ref name="biru4"/> Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.<ref name="biru4"/> Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek hipnosis.<ref name="biru4"/> Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.<ref name="biru4"/> Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.<ref name="biru4"/>


==Daftar Golongan Benzodiazepin==
== Daftar obat golongan benzodiazepin ==
*alprazolam<ref name="web1">{{en}} {{cite web|url=http://www.benzobuddies.org/benzodiazepine-information/benzo-list/|title=Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents|accessdate=april 22 2014}}</ref>
* [[alprazolam]]<ref name="web1">{{en}} {{cite web|url=http://www.benzobuddies.org/benzodiazepine-information/benzo-list/|title=Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents|accessdate=april 22 2014}}</ref>
*[[bromazepam]]<ref name="web1"/>
* [[bromazepam]]<ref name="web1"/>
*[[chloridazepoxide]]<ref name="web1"/>
* [[kloridazepoksida]]<ref name="web1"/>
*[[clobazam]]<ref name="web1"/>
* [[klobazam]]<ref name="web1"/>
*[[clonazepam]]<ref name="web1"/>
* [[klonazepam]]<ref name="web1"/>
*[[clorazepate]]<ref name="web1"/>
* [[klorazepat]]<ref name="web1"/>
*[[diazepam]]<ref name="web1"/>
* [[diazepam]]<ref name="web1"/>
*[[estazolam]]<ref name="web1"/>
* [[estazolam]]<ref name="web1"/>
*[[flunitrazepam]]<ref name="web1"/>
* [[flunitrazepam]]<ref name="web1"/>
*[[flurazepam]]<ref name="web1"/>
* [[flurazepam]]<ref name="web1"/>
*[[halazepam]]<ref name="web1"/>
* [[halazepam]]<ref name="web1"/>
*[[ketazolam]]<ref name="web1"/>
* [[ketazolam]]<ref name="web1"/>
*[[loprazolam]]<ref name="web1"/>
* [[loprazolam]]<ref name="web1"/>
*[[lorazepam]]<ref name="web1"/>
* [[lorazepam]]<ref name="web1"/>
*[[lormetazepam]]<ref name="web1"/>
* [[lormetazepam]]<ref name="web1"/>
*[[medazepam]]<ref name="web1"/>
* [[medazepam]]<ref name="web1"/>
*[[midazolam]]<ref name="web1"/>
* [[midazolam]]<ref name="web1"/>
*[[nitrazepam]]<ref name="web1"/>
* [[nitrazepam]]<ref name="web1"/>
*[[oxazepam]]<ref name="web1"/>
* [[oksazepam]]<ref name="web1"/>
*[[prazepam]]<ref name="web1"/>
* [[prazepam]]<ref name="web1"/>
*[[quazepam]]<ref name="web1"/>
* [[kuazepam]]<ref name="web1"/>
*[[temazepam]]<ref name="web1"/>
* [[temazepam]]<ref name="web1"/>
*[[triazolam]]<ref name="web1"/>
* [[triazolam]]<ref name="web1"/>


⚫
== Rujukan ==

⚫
==Rujukan==
{{reflist}}
{{reflist}}


{{GABAAR PAMs}}
⚫
[[Kategori:Farmakologi]]
{{Benzodiazepin}}

[[Kategori:Benzodiazepina| ]]
⚫
[[Kategori:Hipnotik]]
[[Kategori:Relaksan otot]]
[[Kategori:Antagonis reseptor glisina]]

Revisi terkini sejak 8 Juni 2024 14.22

Benzodiazepines
Kelas obat-obatan
Lorazepam, salah satu benzodiazepin yang umum diresepkan.
Pengenal kelas
PenggunaanAnxietas, kejang, kejang otot
Kode ATCN05BA
Mode aksiGABAA receptor
Dalam Wikidata

Benzodiazepin adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.[1] Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.[1] Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami mania.[1] Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.[1] Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.[1] Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.[1] Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.[2] Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.[2] Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti diazepam umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).[2] Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti temazepam umumnya digunakan sebagai preparat hipnotik.[2]

Sejarah

[sunting | sunting sumber]

Kisah benzodiazepin dimulai di Kraków, Polandia pada pertengahan 1930-an. Dr. Leo Sternbach bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut heptoxdiazin.[3] Ia pergi ke Amerika Serikat dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia Hoffmann-La Roche, USA di Nutley, New Jersey.[3] Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnosis, sedatif, dan efek antistrychnine mirip dengan meprobamate.[3] Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.[3] Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut methaminodiazepoksid, dan kemudian disebut klordiazepoksid) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan disartria dan ataksia.[3] Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.[3] Congener, diazepam, diikuti pada tahun 1963.[3] Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.[3] Obat yang paling sukses yaitu nitrazepam, flurazepam, temazepam, triazolam sebagai hipnotik. Diazepam, lorazepam, alprazolam sebagai obat penenang.[3]

Struktur kimia

[sunting | sunting sumber]
Struktur dasar benzodiazepin
obat golongan benzodiazepin
obat golongan benzodiazepin
obat golongan benzodiazepin

Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.[4] Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki gugus karbonil pada posisi dua, sebuah satu cincin benzena tambahan terikat pada struktur dasar, dan gugus penarik elektron di posisi tujuh.[4] Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas resonansi tambahan pada strukturnya.[4]

Penggunaan medis

[sunting | sunting sumber]

Gangguan kecemasan

[sunting | sunting sumber]

Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.[5] Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti barbiturat dan agen antipsikotik, yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini.[5] Alprazolam, bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.[5]

Gangguan Kejang

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang (antikonvulsan konvensional).[5] Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang epilepsi.[5]

Gangguan tidur

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari.[5] Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur.[5] Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.[5]

Gangguan Suasana Hati

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan depresi ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan.[5] Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.[5]

Gangguan gerakan

[sunting | sunting sumber]
Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus sindrom kaki gelisah, beberapa dyskinesias, dan dystonias yang berkaitan dengan penggunaan obat neuroleptik.[5]

Intoksikasi dan penarikan dari alkohol dan zat lainnya

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan alkohol dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti delirium, kejang, dan hiperpireksia.[5] Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.[5]

Mekanisme Kerja

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak.[6] Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA menghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi.[6] Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.[6] Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.[7] Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.[7] Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.[7] Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABA.[7] Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl- masuk ke dalam sel.[8] Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari membran sel, akibatnya menghasilkan penghambatan potensial aksi.[8] Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.[8] Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait kanal ion Cl-, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.[8]

Toleransi

[sunting | sunting sumber]

Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.[9] Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.[9] Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.[9] Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor glutamat. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap NMDA(N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.[9] Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.[9] Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.[9] Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.[9] Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.[9] Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit protein yang lain.[9] Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.[9] Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.[9] Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.[9] Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.[9] Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.[9] Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.[9] Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek hipnosis.[9] Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.[9] Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.[9]

Daftar obat golongan benzodiazepin

[sunting | sunting sumber]

Rujukan

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b c d e f "Benzodiazepin". NSWgovernment, Transcultural. 2009. Diakses tanggal april 20 2014.  [pranala nonaktif permanen]
  2. ^ a b c d Sue Jordan (2002). Farmakologi Kebidanan. jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. ISBN 979-448-634-5. 
  3. ^ a b c d e f g h i (Inggris) Malcolm Lader (1991). "History of Benzodiazepine Dependence" (PDF). USA: Pergamon Press plc. Diakses tanggal april 21 2014. 
  4. ^ a b c (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.  [pranala nonaktif permanen]
  5. ^ a b c d e f g h i j k l m (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.  [pranala nonaktif permanen]
  6. ^ a b c Sheila L. Videbeck (2001). Buku Ajar Keperawatan Jiwa. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. 
  7. ^ a b c d (Inggris) Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss (2006). "Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors". PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health. Diakses tanggal april 21 2014. 
  8. ^ a b c d (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.  [pranala nonaktif permanen]
  9. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.  [pranala nonaktif permanen]
  10. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w (Inggris) "Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents". Diakses tanggal april 22 2014. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Benzodiazepina&oldid=25809067"